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新型含吡唑的噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
学兔兔
2015年第23卷 合 成 化 学 Vo1．23，2015
第7期 ，580～583 ChineseJournalofSyntheticChemistry No．7，580～583
· 研究论文 ·
新型含吡唑的噻唑并[3，2-a]嘧啶类化合物的
合成及其抗肿瘤活性
王 京 ，林 娅 ，朱心玲 ，聂 晶 ，张 磊 ，姚其正
(1．遵义医学院 药学院，贵州 遵义 563003；2．中国药科大学 药学院，江苏 南京 210009)
摘要：以3-甲基-1一苯基_2-吡唑啉-5一酮为原料，经Vilsmeier—Haack反应和Biginelli反应制得4一(5．氯．3一甲基一1一
苯基-唑_4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3，4一二氢嘧啶-2(1Ⅳ)一硫酮 (3)；3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新
型的含吡唑的噻唑[3，2-a]并嘧啶类化合物 (5a一5e)，其结构经。HNMR，”CNMR。IR和 ESI-MS表征。采用
MTY法测定了5a一5e的抗肿瘤活性。结果表明：Sa～5e对人前列腺癌 PC一3细胞均具有一定的体外抗增殖活
性，其中2-4【·{[6-(乙氧羰酯)．5-(5-氯-3-甲基．1-苯基-吡唑_4．基)-3．氧代-7．甲基．噻唑并 [3，2-a]嘧啶-2(5日)．
亚基]甲基}苯氧基】乙酸(Sa)活性最强，其lc为44．45IxM。
关 键 词：噻唑并[3，2-a]嘧啶；吡唑；合成；抗肿瘤活性
中图分类号：0626．2；0621．3 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cjsc．1005—1511．2015．07．0580
SynthesisandAnticancerActivitiesofNovel
Thiazolo[3，2-a]pyrimidineDerivativesContainingPyrazoleGroup
WANGJing， LINYa ， ZHUXin．1ing ，
NIEJing， ZHANGLei， YAOQi—zheng
(1．SchoolofPharmacy，ZunyiMedicalCollege，Zunyi563003，China；
2．SchoolofPharmacy，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China)
Abstract：4-(5一Chloro-3一methyl一1一phenyl-4一pyrazoly1)-3，4-dihydronpyrimidin-2(1H)一(thio)one
(3)waspreparedbyVilsmeier—HaackandBiginellireactionusing3-methyl一1一phenyl-2一pyrazolin-5一
oneastherawmaterials．Fivenovelthiazolo[3，2-a]pyrimidinederivativescontainingpyrazolegroup
(5a一5e)weresynthesizedbyKnoeve
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