新型芳醛并苯甲酰腙类化合物的合成及其抗结核活性.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第1期，31—35 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．1．31—35 · 研究论文· 新型芳醛并苯甲酰腙类化合物的合成及其抗结核活性 卢久富 ，白跃飞 ，周 鹏。 [1．陕西理工学院化学学院，陕西汉中 723001；2．东北制药集团股份有限公司，辽宁沈阳110026 3．东北制药(沈阳)施德药业有限公司，辽宁沈阳 110026] 摘要：以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料，经酰化、胺基化、肼解和缩合反应 合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a一8i或Iv)，其结构经 H NMR和ESI．MS表征。初步研究了 8a一8i和Ⅳ的抗结核活性。结果表明：8c对结核分枝杆菌H37Rv和草分枝杆菌1180的MIC分别为9 · mLI1和l1 g·mL一，与阳性对照药异烟肼(7 g·mLI1和8 g·mLI1)和利福平(8 g·mL 和10 g· mL )的抑制活性相当。 关 键 词：芳醛并苯甲酰腙；药物合成；抗结核活性 中图分类号：0621．3；R914．5 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cj8c．1005—1511．2015．01．0031 Synthesis and AntituberculOUS Activities of Novel Aromatic Aldehyde Benzoyl Hydrazone Derivatives LU Ju—fu ， BAI Yue-fe ， ZHOU Peng3 (1．CoHege of Chemistry，Shanxi University of Technology，Hanzhong 723001，China； 2．Northeast PharmacemicM Group Co．，Ltd．，Shenyang 1 10026，China； 3．Northeast Pharmaceutical Group Shi De Pharmaceutical Co．，LID，Shenyang 110026，China) Abstract：Ten novel aromatic aldehyde benzoyl hydrazone derivatives(8a一8i or IV)were synthe· sized by acylation reaction of 2-amido-5一substituted methyl benzoate(or 2-amido-5一piperidyl-benzene sulfonamide)with arylacylchloride，followed by amination，hydrazinolysis and condensation with aryl— aldehyde．The structures were characterized by H NMR and ESI—MS．The antituberculous activities 0f 8a一8i and IV were investigated．The results showed that MIC of 8c were 9 g·mL．1 and 1l ttg·mL～on M．tuberculosis H37Rv and M．phlei 1180 ceHs．Inhibitory activity of8c WaS similar to isoniazid and rifampicin． Keywords：aroma