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利尿药的作用强度及效能比较 1000 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 剂量(mg) 200 0 50 100 150 环戊噻嗪 氢氯噻嗪 呋噻米 氯噻嗪 返回 200 0 50 100 150 (4)半数效应浓度或剂量(ED50):反映药物的作用强度。 ?半数有效量(ED50):使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。 ?半数中毒量(TD50):使全部实验动物有一半中毒所需的剂量。 ?半数致死量(LD50):使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。 (4)治疗指数(TI):TI=LD50/ED50。 是表示药物安全性的指标。此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。 (5)安全指数(SI) :LD5/ED95的比值。 (6)安全范围:是指最小有效量和中毒量之间的距离。 第三节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 (三)受体的概念 1.受体(receptor)能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。 2. 受点:受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合部位称为受点。 3.配体(ligand):能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。 (五)受体特性 (1)特异性

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