离子交换树脂在给药系统中的应用研究进展.pdfVIP

PharmacyToday ·201411Vo1．24No．11· 离子交换树脂在给药系统中的应用研究进展 梁超峰 ，郭晓娟 ，陈能安 ，蔡志华 ，谢志宏 ，刘宏飞 (1．广州医药研究总院有限公司，广东 广州510240；2．江苏大学药学院，江苏镇江212013) 摘要：对近年来国内外相关文献中有关离子交换树脂在缓控释给药、掩味、提高药物稳定性、促进药物溶出、降低药物不 良反应、治疗 高血糖症、治疗高血钾症等方面新的研究与应用进行归纳分析并总结 ，对国内的树脂给药技术研究存在的问题进行探讨。离子交换 树脂作为给药系统在缓控释给药 、改善药物理化性质与体 内吸收及作为治疗药物等方面都有着非常好的应用前景，在 国外已经有二 十多个制剂上市．而国内相关制剂的开发与上市则在很大程度上受到了制剂技术研发起步晚和生产工艺技术成熟度低等问题的限 制 ．绝大多数产品仍然只处于研发阶段。 关键词：离子交换树脂；缓控释给药；改善药物理化性质；治疗药物 中图分类号：R97 文献标志码：A 文章编号 ：1673-4610(2014)11—0836—05 Dowex系列 ．德国罗门哈斯的Amberlite系列，英 国漂莱 前言 特树脂 PUROLITE，印度特麦仕的 Tulsion系列，印度 由于离子交换树脂 (IonExchangeResin，IER)是一 Corel制药化学的Kyron系列，印度 Doshion公司的离子 类聚电质类功能性高分子材料。因而具有广泛的结合位 交换树脂等几大品牌，具体如表 1所示。 点．作为药物载体有着非常高的载药能力，一般载药量 2 缓控释给药 可高达 10％～50％。由于 IER的离子交换能力及微孑L 吸附能力，可被应用于调节药物释放…、局部给药、改 2．1 载药与控释原理 善药物理化性质l2及治疗药物 J。又由于 IER具化学 离子交换树脂一般为功能性高分子聚合物带有可 惰性，不被人体吸收，因而无局部或全身毒性作用，作为 解离的酸性或碱性基团，可与荷正／负电的药物结合形 药用具有较高的安全性。所有传统的固体 、半固体、液 成水不溶性的树脂酸盐亦称药物树脂复合物 。药物与 体制剂均可应用离子交换树脂，且离子交换树脂对所有 树脂的交换过程受树脂粒径、反应温度、药物浓度等的 灭菌方法都稳定，可用于所有无菌制剂的制备，可见其 影响_4]。树脂复合物可经过浸渍 (增加其可塑性 以使 应用前景之广阔。 树脂酸盐在包衣和释药过程 中保持原有的几何形 自1956年首次提出离子交换树脂作为药物载体用 状)Is]后包衣进一步控制药物释放。 于药物缓释以来 ．离子交换树脂在缓控释 、局部给药尤 树脂酸盐载药及释药的基本作用原理如下式： 其是改善药物理化性质、促进药物吸收、提高药物生物 Resin 一C1一+Dmg一—-+Resin 一Drug一+C1一 利用度及作为治疗药物等方面的应用都有了很深入 的 Resin一一Na +Durg_ Resin —Durg +Na 研究．有部分产品已经成功上市，并有多项专利获得授 传统缓控释给药系统主要的缺点就是药物崩漏，从 权．本文就其几个主要方面即缓控释、改善药物理化性 而导致毒性危险的增加。而 1ER与药物形成的树脂酸盐 质与作为治疗药物等方面的应用进行论述。 的释药速度取决于基本上维持恒定数值的胃肠液中的离 子种类及其强度，因此药物在体内可以恒定速率释放．使 1 常见的药用离子交换树脂 其给药系统具有更好的延缓药物释放的特征和阻滞药物 目前常用的药用树脂主要有美 国陶氏化学 的 崩漏的作用，因而在缓控释给药系统中具有重要的地位。 基金项 目：广东省部产学研结合项 目(编号：2012B090600020)