聚乙二醇-7-乙基-10-羟基喜树碱共聚物的合成及体外表征.pdfVIP

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2017-06-11 发布于北京
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680 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2009, 40 9 · · 中国医药工业杂志 ( ) 聚乙二醇-7- 乙基-10-羟基喜树碱共聚物的合成及体外表征 1 2 * 3 皮劲松，栾立标，吴小涛 1. 2. 3. 210009 ( 中国药科大学药剂教研室；中国药科大学国家药剂重点学科实验室；长澳药业科技(集团)有限公司，江苏南京 ) PEG PEG 7- -10- 1 10- 摘要：首先将聚乙二醇( )琥珀酰化，在二氯磷酸苯酯作用下用选择性与乙基羟基喜树碱( )的位羟基成酯，得到 PEG- 1 共聚物，经 FT-IR 、1H NMR 和 MALDI-TOF-MS 确证结构，并考察了共聚物载药量、溶解度和在不同 pH 缓冲液中的水解情况。结果显示，共聚物可明显提高溶解度，延长体外半衰期。关键字：聚乙二醇 -7- 乙基 -10- 羟基喜树碱；共聚物；合成；表征；抗肿瘤活性 O626 R979.1+9 A 1001-8255 2009 09-0680-04 中图分类号：；文献标志码：文章编号： ( ) Synthesis and Characterization of PEG-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin Conjugate 1 2 * 3 PI Jin-song , LUAN Li-biao , WU Xiao-tao 1. Dept. of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University; 2. State Key Disciplines of Pharmaceutical Science, China Pharmaceutical ( University; 3. CO Pharmaceutical Technology Holdings Ltd., Nanjing 210009 ( ) ) ABSTRACT: The synthesis in this investigation involved the succinylation of polyethylene-glycol PEG to form ( ) PEG carboxylic