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丙烯酸树脂类药用辅料的分类、结构
性能及合成研究概况
广州迈特兴华制药厂有限公司 张建国
摘要:本文通过论述丙烯酸树脂药用辅料的分类、结构与性能;综述合成研究概况,展望了丙烯酸树脂药用辅料合成研究的发展方向。
关键词:丙烯酸树脂;分类;结构;合成研究
药用辅料的丙烯酸树脂是一类由丙烯酸(或甲基丙烯酸及它们的酯如:甲酯、乙酯等)以本体(一种单体)聚合,或者与甲基丙烯酸(或它的酯如:甲酯、乙酯、二甲胺基乙酯等)以二种单体(二元)或以三种单体(三元)按一定比例共聚而形成的高分子化合物。其合成反应可以用下列通式表示:
R(或R1或R2或R3 )+R1(或R2或R3或R4) 丙烯酸树脂
R =丙烯酸 R1 =甲基丙烯酸 R2 = 丙烯酸酯类
R3 = 甲基丙烯酸酯类 R4 = 其它酯类
本体聚合:R=R1=R2=R3 =R4
二元聚合:R、R1、R2、R3 、R4中任意二种R共聚
三元聚合:R、R1、R2、R3 、R4中任意三种R共聚
该类化合物在体内不降解,安全无毒,由于其结构特点,可以使药物按预期设计或在胃或在肠溶出;并可以用于缓(控)释制剂(1)(2);更有可能以此类辅料将药物制成靶向制剂(3)(4)。因此,在药剂中应用日益广泛。本文试以“分类”、“结构与性能”、“合成研究概况”等三方面作一概述。
1 分类
1.1 按制造原料(单体)分类
1.1.1 本体聚合而形成 即自身聚合而形成的高分子化合物,如:“部分被中和的聚丙烯酸”(国际特品公司NP600、NP700、NP800)
1.1.2 二元聚合而形成的高分子化合物,如:聚丙烯酸树脂l甲基丙烯酸甲基丙烯酸丁酯聚丙烯酸树脂Ⅱ甲基丙烯酸和丙烯酸酯(1:1)共聚物聚丙烯酸树脂Ⅲ甲基丙烯酸和丙烯酸酯(1:)共聚物尤特奇NE 30D(丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚物尤特奇L 100—55基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物
1.1.3 三元聚合而形成的高分子化合物如:聚丙烯酸树脂lV甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.2)共聚物聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物尤特奇FS 30D甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1:1:1)共聚物
1.1.4与其它高分子混合而形成的高分子化合物 本类丙烯酸树脂是在共聚(合成反应)完成以后加入其它高分子药用辅料而形成的产品。如: 尤特奇RD 100聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ和羟甲基纤维素钠(9:1)混合物
1.2 按丙烯酸树脂的溶解性能分类
1.2.1 pH依赖型丙烯酸树脂 本类丙烯酸树脂只在特定的pH条件下溶解而释放药物如:聚丙烯酸树脂lV溶于pH5的液聚丙烯酸树脂l尤特奇L 100—55聚丙烯酸树脂Ⅱ聚丙烯酸树脂Ⅲ尤特奇FS 30DpH7以上肠液。是肠溶性药物的良好辅料。
1.2.2 非pH 依赖型丙烯酸树脂 本类丙烯酸树脂不溶于水,在任何pH条件下都不溶解如:尤特奇NE 30D
1.2.3 渗透型丙烯酸树脂 本类丙烯酸树脂不溶于水,但是遇水能溶胀,形成微小的水分子通道,如: 聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ
2结构与性能
2.1 含酸性基团的丙烯酸树脂(阴离子型、肠溶型丙烯酸树脂) 酸性基团为:-COOH-如:
(聚丙烯酸树脂l尤特奇L 100—55
(聚丙烯酸树脂Ⅱ聚丙烯酸树脂Ⅲ
这类丙烯酸树脂由于含有羧基,很容易与碱生成盐而溶解,所以它们大多数只溶于pH7的碱性环境,如果片芯是强酸弱碱盐,则药物遇水会溶解,释放出 H+ 离子,渗入包衣,结果会增强包衣的抗酸能力,延缓肠液对包衣的溶解;如果片芯是强碱弱酸盐,则药物遇水会溶解,释放出 OH- 离子,渗入包衣,结果会削弱包衣的抗酸能力,加速肠液对包衣的溶解。
2.2 含碱性基团的丙烯酸树脂
2.2.1季胺型(阳离子型、渗透型丙烯酸树脂) 如:
(聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ
此类聚合物含有季胺基团,在水中不溶,但季按盐有很强的亲水性,使其具有一定的水渗透溶胀作用,季按盐基团的比例越多,渗透性越大。用作薄膜包衣时,使“薄膜”具有一定的渗透性。遇水时,在包衣层中形成孔道,使水分子渗透进入片芯。聚甲丙烯酸铵酯Ⅰm ,聚甲丙烯酸铵酯Ⅱm(5),如果两者按不同的比例混合后,用于固体制剂的薄膜包衣,就可以将包衣膜调节成不同大小的孔道,即可调节包衣膜渗透性的大小,达到控制药物的释放的目的,因此用
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