第四章药物的分布.ppt

第四章 药物的分布 本 章 要 求 掌握药物体内分布过程及其影响因素 掌握表观分布容积的定义及其重要意义 熟悉药物淋巴转运过程及其影响因素 熟悉药物脑内转运过程和提高脑内分布的策略。 了解胎盘转运、红细胞内分布和脂肪组织分布的主要影响因素 了解微粒给药系统在体内的分布特性及其影响因素对新剂型设计的指导意义。 第一节 概 述 定义： 药物的分布（distribution）是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程。 二、组织分布与化学结构 血管通透性： 药物透过毛细血管壁的方式有： 被动扩散：大部分药物 微孔途径：小分子药物（分子量200～800） 二、药物血浆蛋白结合对分布的影响 药物和体内蛋白反应生成药物-蛋白质复合物的过程称为药物-蛋白结合（drug-protein binding） 常见的结合蛋白： 白蛋白 α1-酸性糖蛋白(AAG) 脂蛋白 转运速度取决于血液中游离型药物浓度 蛋白结合的可逆性、饱和性、竞争性 蛋白结合可作为药物贮库 置换现象 三、药物理化性质的对分布的影响 四、药物与组织亲和力对分布的影响 不同组织对药物的亲和力 如蛋白