药剂学第07章 五官科药剂.pdf

第七章 五官科药剂 赵峡 中国海洋大学药学院 1 第一节 滴眼剂 一、含义与质量要求 1 含义 Eyedrop：是指直接施用于 眼部的外用液体制剂。 以水溶液为主，包括少数水 性混悬液和油溶液。 主要用于杀菌、消炎、散瞳 和麻醉。 2 2 质量要求 虽是外用剂型，但质量要求类似于注射剂。 pH值：正常眼可耐受5~9 渗透压：0.6-1.5%NaCl溶液 无菌： 眼无外伤：无致病 菌、可加抑菌剂。 眼有外伤：绝对无 菌、单剂量使用、不 可加抑菌剂 3 2 质量要求 虽是外用剂型，但质量要求类似于注射剂。 粘度：4-5.0cps ，粘度↑、保留 时间↑、疗效↑ 澄明度和稳定性：不应有50um 的颗粒，15um的颗粒应 90%。 4 二、影响眼用药物吸收的因素 1 吸收途径 药物滴入结膜囊内，主要经角膜和结膜两条途径吸 收。 角膜→前房→虹膜 结膜→巩膜→眼球 后部 主要通过扩散、毛 细管作用和眨眼反 射渗入到角膜。 5 2 影响因素 眼睑损失：正常泪液7ul、不眨眼 可容纳30ul 外周血管消除：结膜内含有丰富 的血管和淋巴管 pH与pKa： 脂溶性药物易渗入角膜 完全解离或不解离药物难透过角膜 小分子离子可通过细胞间隙(1-2.5nm) 6 2 影响因素 刺激性：血管和淋巴管扩张↑、泪液分泌↑、药物 消除↑ 表面张力：越小越利于与泪液混合和药物的渗入 粘度： η↑、保留时间↑、刺激性↓ 7 三、制备方法 1 制备流程 原辅料→配置、滤过→灭菌→无菌分装→质检→包装 2 处方与附加剂 处方一般需考虑药物的溶解度、稳定性、刺激性和 无菌控制等问题。 pH调节剂：使稳定性↑、刺激性↓ 磷酸盐buffer：pH=5.9-8.0 硼酸buffer：pH=5.0 硼酸盐buffer：pH=6.7-9.1 8 2 处方与附加剂 渗透压调节剂：NaCl、硼酸、葡萄糖、硼砂等。 抑菌剂：有机汞类、季铵盐类、对羟基苯甲酸酯、 三氯叔丁醇、山梨醇。 粘度调整：MC、PEG、PVP