第五章 散剂和颗粒剂.pptVIP

固体制剂的吸收特点 固体制剂的吸收过程： 固体制剂→崩解（分散）→溶出→吸收 固体制剂吸收快慢的次序： 散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 Noyes-Whitney方程 ： dc/dt=kSC 第一节 散剂 散剂是指一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而成的干燥粉末状制剂，可供内服或外用。 散剂是我国中药传统的剂型之一。 最早关于散剂的记载是在《五十二病方》，此后，《黄帝内经》、《神农本草经》、《名医别录》等医药典籍中均有记载。 五石散 基本成分为石钟乳，石硫黄，白石英，紫石英，赤石脂 东汉著名的内科大夫张仲景先生研制的治疗伤寒的药 魏晋时期，五石散成为士大夫津津乐道的时尚消费品 《世说新语》是这样说的：“服五石散，非唯治病，亦觉神明开朗” 五石散是魏晋名士的“催情迷幻药” 散剂的特点和分类 金元时期的名医李东垣指出：“大抵汤者，荡也，去大病用多；散者，散也，去急病用多；丸者，缓也，不能速去之，其用药之舒缓，而治之意也。” 散剂服用方便，可以用水直接冲服或用开水直接泡服， 适合现代社会的生活节奏。 散剂可事先配伍加工好以备用，从而可为病人节省等待拣药和熬药的时间。 散剂进行分包装后，剂量准确，携带方便，便于使用者更好控制服用剂量。 与同样处方的汤剂相比，病人的单次用药量减少，药材的利用程度较高，更为“节省”药材。 汤剂中含有的主要是可溶性成分，而服用的散剂则含有药材的全部内容，包括各种粗纤维和不溶于水或醇的成分，更完整的保存了药材的药性。 与汤剂相比，更适宜于慢性病患者长期服用，相对于汤剂对胃肠道影响较小，不容易影响使用者的食欲和消化功能。 散剂便于进行进一步加工成为其他剂型，如丸剂、胶囊、片剂等。 药材经过分装后密闭保存，保存期延长，如经过射线照射消毒灭菌，则保存期可以极大延长。 根据散剂的用途不同，其粒径要求有所不同，一般的散剂能通过6号筛（100目，150μm）的细粉含量不少于95％ 难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散剂能通过7号筛（120目，125μm）的细粉含量不少于95％ 眼用散剂应全部通过9号筛（200目，75μm） 四种分类方法 按用途分类：有内服、外用散剂和煮散剂三大类。其中内服散剂又可分为：口服散剂、吸入散剂（肺或鼻）等；外用散剂包括撒布散剂（治疗皮肤或粘膜创伤）、吹入散剂（口腔、耳）、牙用散剂、杀虫散剂等；煮散剂为经过煎煮以后可供内服或外敷用。 按组成分类：有单方和复方散剂两类。 按组成成分性质分类：有中药散剂、浸膏散剂、低共融组分散剂、泡腾散剂以及剧毒药散剂。 按剂量分类：有分剂量和不分剂量散剂两类。外用散剂多为不分剂量散剂，内服散剂则两者都有，但剧毒药散剂必须分剂量。 散剂的一般制备过程 散剂的制备过程包括粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装等。 1、粉碎与过筛 《名医别录》：“先切细曝燥乃捣，有各捣者，有合捣者” 制备散剂的药物都需要经过适当粉碎，其目的是增加药物有效表面积，提高生物利用度；调节药物粉末的流动性；改善不同药物粉末的混合均匀性；降低刺激性等 粉碎前需要考虑的问题 粒度对于水溶性药物的溶出、吸收、疗效影响较小，而难溶性药物粒度越小，溶出、吸收、起效越快 作用于胃肠道局部的药物，其粉末越细，分散作用面积越大，作用越强 红霉素在胃中不稳定，降低其粒度会加速其在胃中的降解，影响疗效。呋喃坦啶因对胃肠道的刺激性随粒度降低而增加，故不宜制成较小的粒子服用。 粉碎操作注意事项 对于药材本身质量的要求 由于散剂包括了药材的全部内容，使用时常常要求使用者将所有药材包括残渣全部服下，所以与汤剂相比，对于进行加工的药材必须要求很高的质量，不得含有过多的杂质，包括金属、石头、泥土、塑料等，并且不能有药材生虫、发生霉变腐烂、农药化肥超标。 由于药材本身性质的差别，软硬度不同，粘度和湿润度不同，所含纤维成分比例不同，一般药物在加工前都要尽量保持干燥以保证一定的脆性，便于加工。 一般单味药加工难度大，混合的处方容易粉碎。 比如生地、熟地这类药物过于湿润粘稠，如果进行烘烤则药性又会发生变化 ；又如丝瓜络这类药纤维成分多，韧性十足，单独加工无法打碎成细末，而通过配伍运用在复方中，则比较容易被粉碎为细末。 对于药材加工细度的要求 一般内服为80-120目 如果散剂加工的颗粒太粗，则药物溶解度相对低，残渣太多，服用时刺激咽喉，异物感重以致于吞咽困难。 如果加工的细度过细，则药物溶解度高，开水泡服时会比较苦，口感不好而影响胃口。 对于加工工艺的要求 将药物进行粉碎有多种方法，例如破细胞壁技术、广泛运用在食品加工工业的冷冻粉碎技术等。 实际应用中往往采用简单的机械粉碎机进