11药剂学-第四章5a概要.ppt

第八节 自乳化给药系统 一、概述 SEDDS:药物与油相、表面活性剂和辅助表面活性剂 形成的口服给药系统(液体或装入软胶囊），在胃肠蠕动下自发形成100-500nm的乳剂。 粒径100nm的为SMEDDS； 目的:提高难溶性药物/脂溶性药物的生物利用度，掩盖不良臭味。 SEDDS由药物、油、表面活性剂、辅助表面活性剂混合制成 这类制剂用作除草剂和杀虫剂己有多年 20世纪70年代末，有人建议将SEDDS用作疏水性药物的载体 20世纪80年代，国外在这方面的研究逐渐增多 Schulman在对乳剂研究中发现，往一粗乳中加入中链醇后，乳剂变成透明液体 这种透明或半透明的、低黏度的、热力学稳定的油水混合系统即微乳 1994年5月德国上市的环孢毒为自乳化系统的软胶囊，口服后在胃肠道中，与水分进行自微乳化。其生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植排斥反应发生率降低。 上市产品还有两个HIV蛋白酶抑制剂 ritonavir和saquinavir 自乳化释药系统也是药物研究的一个热点 自乳化释药系统的特点 (1)体内自乳化 在体温条件下，遇液体后可在胃肠道蠕动的作用下形成O/W型乳剂，液滴粒径小于500nm (2)改善药物的口服吸收 SEDDS与胃肠液接触时可形成包含有药物的小乳滴 乳滴中的药物呈溶解状态，在肠中可维持溶解状态药物表面积大，且有利于穿过肠道黏膜，提高药物吸