新型铂Ⅳ类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性的研究.pdf

摘 要 摘 要 近年来铂配合物的抗癌活性已越来越受到人们的重视，其抗癌机理普遍认为是铂类 药物与 DNA 作用形成共价性或链内交联加合物 ，但是反式铂、多核铂和单功能铂类 配合物由于结构和顺铂类化合物不同，一般不与 DNA 形成类似链内交联，而是形成链 间交联、长程链内交联或单功能加合物。 为了克服顺铂的毒副作用和溶解性等缺点，设计并合成了混胺类铂 （IV ）配合物 （胺 类包括：氨分子、苯胺、环己胺、吡啶等）：Pt(C H NH ) I 、 [Pt(C H NH ) I ] 、 6 11 2 2 2 6 11 2 2 2 2 Pt(C H NH )(C H NH )I 、 Pt(C H NH )(CH C H NH )I 、 Pt(C H NH )(C H N)I 、 6 11 2 6 5 2 2 6 11 2 3 6 4 2 2 6 11 2 5 5 2 Pt(C H NH )(CH C H N)I 、Pt(C H NH )(NH )I 、Pt(C H NH )(C H NH )(COOCH ) 、 6 11 2 3 5 4 2 6 11 2 3 2 6 11 2 6 5 2 3 4 Pt(C H NH )(CH C H NH )(COOCH ) 、Pt(C H NH )(C H N)(COOCH ) 、Pt(C H NH )- 6 11 2 3 6 4 2 3 4 6 11 2 5 5 3 4 6 11 2 (CH C H N)(COOCH ) 和 Pt(C H NH )(NH )(COOCH ) 。根据文献说明了混胺类配合 3 5 4 3 4 6 11 2 3 3 4 物用作抗癌方面具有广阔的发展前景，同时制得7 种铂类前驱配合物和 5 种新的铂类配 1 合物，用元素分析， H 核磁共振谱等方法对制得的配合物进行了表征。 对于已经表征的配合物进行了抗肿瘤活性筛选，采用 MTT 法测定了配合物 3、5 对 人肝癌细胞 Bel-7402、人急性早幼粒白血病细胞 HL-60，人胃癌细胞 BGC-823，人鼻咽 癌细胞 KB 四个细胞株的体外抗肿瘤活性。测定结果表明：配合物 3、5 对 Bel-7402、 HL-60、BGC-823、KB 细胞株几乎没有细胞毒性，说明配合物 3、5 对细胞株不敏感。 其中，配合物 3 对 Bel-7402 的毒性相对是最好的，但其毒性低于顺铂。 最后一章，结合本实验室的条件，采用分光光度法探究了水中亚硝酸根的测定方法。 采用 H O —罗丹明 B 催化分