奥扎格雷钠注射液药品名称.doc

【药品名称】 通用名称：奥扎格雷钠注射液 英文名称：Ozagrel Sodium Injection 汉语拼音：Aozhageleina Zhusheye 【成份】 本品主要成份为奥扎格雷钠。 化学名称：（E）-3-（咪唑基-1-甲基）肉桂酸钠。 化学结构式： 分子式：C13H11N2NaO2 分子量：250.23 辅料名称氢氧化钠,注射用水。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 【规格】 （1）2ml：40mg；（2）4ml：80mg （以C13H11N2NaO2计） 【用法用量】 成人一次80mg，一天2次，稀释于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。 【不良反应】 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。 肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。 消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。 循环系统：偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。 其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。 严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。 【禁忌】 以下患者禁用： 1、 对本品过敏者； 2、 脑出血或脑梗塞并出血者；大面积脑梗塞伴深度昏迷患者； 3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者； 4、 有血液病或有出血倾向者； 5、 严重高血压，收缩压超过200 mmHg者。 【注意事项】 本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用；其它尚不明确。 【儿童用药】 尚缺乏本品儿童用药的研究和文献资料。 【老年用药】 由于老年人生理机能低下，要慎重用药。 【药物相互作用】 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。 【药物过量】 一旦发生药物过量，需进行对症处理、支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。 【药理毒理】 药理作用 本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2 （TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。 毒性研究： 重复给药毒性 大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10～12.5mg/kg。 生殖毒性 大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。 【药代动力学】 据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22± 0.44h，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08μg·hr/ml。Cl为3.25 ±0.82L/h/Kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉输注时，2小时内血药浓度达到稳态。半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。本品大部分在24小时内排泄，停药24小时后几乎全部药物经尿排出体外。 【贮藏】 遮光，密闭保存。 【包装】 安瓿。2ml：40mg，10支/盒；4ml：80mg，6支/盒。 【有效期】24个月。 【执行标准】YB【批准文号】国药准字国药准字