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亚莫利双管齐下更早获益1
亚莫利?4mg的安全性与1mg相当 Q1.在ADA/EASD共识中明确指出,磺脲类可降低A1c A 1% B 1.5% C 2% D 2.5% Q2.在亚莫利与格列齐特、格列苯脲比较的多中心、随机、对照研究中,下列哪项描述是错误的, A 亚莫利组治疗后,胰岛抵抗指数(HOMA-IR) 下降超 过10% B 亚莫利较格列齐特、格列苯脲更有效改善胰岛素抵抗 C 格列齐特及格列苯脲组治疗前后HOMA-IR无明显差异 D 格列齐特及格列苯脲组治疗后,有效改善胰岛素抵抗 Q3.在唯一在人体中进行的比较格列美脲和格列苯脲对IP影响的研究中,下列哪项描述是错误的, A 亚莫利组可抬高ST段的下降 B 格列苯脲组可抬高ST段的下降 C 亚莫利不影响心肌缺血预适应 D 安慰剂组可抬高ST段的下降 Q4.在一项短期和一项长期研究中,亚莫利与格列苯脲相 比,下面哪项描述是错误的, A 在长期研究中,亚莫利的严重低血糖发生率仅为格 列苯脲的1/7 B 在短期研究中,亚莫利低血糖的发生率仅为格列苯 脲的1/3 C 在短期研究中,两组低血糖的发生率分别为,亚莫 利:1.7%,格列苯脲5.0% D 在长期研究中,亚莫利的严重低血糖发生率仅为格 列苯脲的1/8 各位老师好,亚莫利作为第三代磺脲类药物在临床上的应用越来越广,其独特的作用机制、全面且强效的降糖效应及突出的安全优势也越来越受到肯定,下面我将为在座的老师介绍一下亚莫利在新诊断2型糖尿病患者中的应用及优势。 * 据IDF估计,我国每年有新发糖尿病患者101万,即每天有新发糖尿病患者2767人,或每小时有新发糖尿病患者115人。 更令人担忧的是,尚有60.7%的患者不知道自己患了糖尿病而没有得到相应的治疗。 此外,2010年IDF最新估计中国归咎于糖尿病及其相关疾病的死亡人数高达57.5万人,其中男性32.5万人,女性25万人。 由此可见,我们不能忽视糖尿病患者的早期诊断、早期治疗。 * 为了了解中国新诊断2型糖尿病患者胰岛素分泌功能(IS)及胰岛素抵抗(IR)状况。2007年进行的一项调查中对全国9个城市21家医院的405例新诊断2型糖尿病患者和40名糖耐量正常者(对照组)测量身高、体重;行口服葡萄糖耐量试验(OGTI)及胰岛素释放试验。按空腹血糖(FPG)水平分为4组,与对照组比较。 结果显示,随着FPG水平的升高,糖尿病各组IR、IS逐级恶化,在FPG≥9.7 mmol/L(175 mg/dL)组,胰岛素敏感性为正常组的31%,IS仅为正常组的5.4%。此外,在各组中胰岛素分泌缺陷均更为严重。 由此提示,对于新诊断T2DM的中国患者,虽然同时存在胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷,但胰岛素分泌缺陷更为重要。因此,对于中国新诊断T2DM患者应优选胰岛素促泌剂。 * 随着制药技术的进步,磺脲类这一经典药物也在发展,亚莫利是第三代的磺脲类,它具有双重的作用机制,生理性促进胰岛素分泌和更强的胰外作用,可同时有效针对2型糖尿病的两个主要病理生理异常——胰岛素分泌缺陷和胰岛素抵抗,符合新诊断2型糖尿病患者的治疗需求。 * * * * 磺脲类药物可以刺激胰岛β细胞释放胰岛素。胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相耦联的ATP敏感的钾通道和电压依赖性钙通道。当磺酰脲类药物与其受体结合后,可阻滞ATP敏感的钾通道而阻止钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,促进胞外钙内流,胞内游离钙浓度增加后,促发胰岛素的释放。 与传统磺脲类作用于β细胞膜上的磺脲类受体140道尔顿(KDa)亚单位不同,亚莫利与分子量更小的65KDa亚单位相结合。 由于与受体结合的部位不同,因此格列美脲(亚莫利)与受体结合与解离的速度也与传统磺脲类药不相同。 增溶作用:使微溶性或不溶性物质增大溶解度的现象称为增溶作用。这里是指格列美脲和格列苯脲不同的结合位点对β细胞膜的增溶作用不同。 * * * * * 那么亚莫利的胰外作用又是如何改善胰岛素抵抗的呢? 我们知道,2型糖尿病患者的肌肉和脂肪组织中的葡萄糖转运系统对胰岛素往往失敏,导致葡萄糖利用率降低。在肌肉、脂肪对葡萄糖的利用过程中,葡萄糖转运子GLUT4的移位是其重要步骤。 GLUT4能否从脂肪细胞内的低密度微粒体转移到浆膜上要决定于其磷酸化状态。GLUT4的磷酸化可以使它转移到胞内。在胰岛素抵抗的情况下,GLUT4的磷酸化明显增多,其向胞膜表面的移位也降低了。 亚莫利可以通过诱导GLUT4去磷酸化,提高其在细胞膜上的表达,增加葡萄糖转运,增强外周肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取。 * * * 上图是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究,共入选了249例饮食控制血糖不佳的
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