缓控释进展及分析panxin--培训课件.pptVIP

Cs 扩散层内药物的浓度； Ct 溶出介质中药物的浓度；D:扩散层厚度； V 溶出介质的体积 ；L 扩散层厚度 在体内，由于药物溶出后往往被立即吸收， Ct Cs， 一、缓释、控释制剂释药原理和方法 缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂；药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。 两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。 （一）溶出原理 药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示缓释性质。据Noyes－Whitney溶出速度公式，通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。 具体方法有下列几种： 1．制成溶解度小的盐或酯 例如青霉素普鲁卡因盐的药效比青霉素钾（钠）盐显著延长。 2．与高分子化合物生成难溶性盐 鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐，例如N-甲基阿托品鞣酸盐、丙咪嗪鞣酸盐，其药效比母体药显著延长。 3．控制粒子大小 药物的表面积减小，溶出速度减慢。例如超慢性胰岛素中所含胰岛素锌晶粒甚粗（大部分超过10μm），故其作用可长达30余小时；含晶粒较小（不超过2 μm）的半慢性胰岛素锌，作用时间则为12～14小时。 * 利用扩散原理达到缓控释作用的方法 （二）扩散原理 以扩散为主的缓、控释制剂