镇痛抗炎药.docVIP

（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和时间分配 第十章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药 第一节 概述 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化学结构和抗炎机制与甾体激素不同，故又称非甾体抗炎药。 本类药物品种繁多，化学结构也不相同，但作用及机制、用途及某些不良反应相似，均能抑制体内PG合成酶，使PG生物合成减少，产生一系列药理效应。 一、解热作用： 对各种原因引起的发热均有效，对体温正常者无效。 发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病的重要依据，故临床上对于发热一般不急于应用解热药。但热度过高或持久发热会消耗体力，并引起头痛、失眠、昏迷、小儿易致高热惊厥，这时适当应用解热药效果好。但解热只是对症治疗，要同时治疗原发病，否则退热不能持久。 机制：抑制中枢前列腺素合成酶→PG合成↓→使体温调节中枢异常升高的调定点↓→散热↑（扩血管、出汗）→发热体温↓ 二、镇痛作用： 中等强度，效果不及吗啡 对头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等慢性钝痛效果良好，长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效 机制： 前列腺素 故PG合成↓→镇痛 3、抗炎和抗风湿作用 本类药物除苯胺类（扑热息痛）外，均有抗炎作用，抑制炎症渗出，消除红、肿、热、痛症状，能有效控制风湿，类风湿的症状。 机制： 前列腺素 故PG合成↓→抗炎抗风湿 风湿性心脏病，先用激素控制症状，停激素前用此药。 第二节 常用的解热镇痛抗炎药 一、水杨酸类 阿司匹林（Aspirin、乙酰水杨酸） 最常用的解热镇痛药，至今问世已100多年 18世纪 欧洲人发现柳树皮具有治疗“发热”的功效，后证明其有效成分为水杨酸甙。 1838年 从水杨酸甙中制成水杨酸 1860年 人工合成水杨酸 1897年 德国化学家霍夫曼合成了乙酰水杨酸 1899年 发表了乙酰水杨酸的药理学详细报告，德国拜尔公司以“Aspirin”的药名注册。 从此，阿司匹林逐渐传遍全球，100多年来，它不但没有被时光的长河所淘汰，反而重新焕发了青春，临床应用范围不断扩大，应用价值不断提高，越来越多的新用途为世人所发现，如：用于肠道蛔虫症、春季结膜炎、偏头痛、延缓白内障的发生、预防黄斑缺血和青光眼等。 【药动学】 吸收：口服易吸收 分布：全身广泛分布，可进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘屏障 消除：肝代谢，肾排泄 【作用和用途】 1、解热、镇痛（小剂量） 特点：起效快、作用较强、疗效肯定 用途：感冒发热 头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等慢性钝痛，也可用于癌症患者轻度疼痛 2、抗炎抗风湿（大剂量） 24—48小时内可使关节红、肿、热、痛、活动障碍等症状明显或完全缓解。 风湿性和类风湿性关节炎——首选用药 急性风湿热——鉴别诊断 3、防止血栓形成 原理：小剂量→抑制前列腺素合成酶→血栓素A2 血小板聚集（—） 合成减少→　血管收缩（—） 血栓形成↓ 小剂量（40－80mg）→抑制血小板聚集 大剂量（＞300mg）→促进凝血及血栓形成 用途：小剂量用于防治血栓形成性疾病 如：心梗、动脉粥样硬化、脑血栓等。 4、胆道蛔虫症： （1）口服后少量药物经胆道排泄，造成胆道酸性环境，使胆道括约肌松弛； （2）蛔虫厌酸， 5、其它： 大剂量→抑制尿酸再吸收→促进尿酸排泄→痛风 大剂量→治疗X线、放疗及麸质过敏性肠病的腹泻 对霍乱毒素、沙门菌及溃疡性结肠炎引起的肠液过度分泌也有效 【不良反应】 解热镇痛时少，抗炎抗风湿时多 1、胃肠反应 酸性→刺激胃粘膜 上腹不适、恶心呕吐 较大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血，禁用于溃疡病患者。 注意：饭后服，同服抗酸药或服用肠溶片。 2、凝血障碍 一般剂量→抑制血小板聚集→延长出血时间 大剂量→抑制凝血酶原形成→出血 防治：维生素K 注意：严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K 缺乏者及血友病患者禁用。 3、过敏反应 皮疹、血管神经性水肿、哮喘甚至过敏性休克 最常见：阿司匹林哮喘 患者服阿司匹林后诱发的支气管哮喘。 治疗：糖皮质激素 注意：哮喘患者禁用 4、水杨酸反应 剂量过大（＞5g/d）可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，甚至精神失常、酸碱平衡失调、出血等，称为水杨酸反应。 一旦发生，应立即停药，碱化尿液促进排泄，同时进行对症处理。 5、瑞夷（Reye）综合征 患病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后出现发热、惊厥、频繁呕吐、肝功能异常、颅内压增高与昏迷等，称为瑞氏综合征。 注意：水痘或流感病毒感染者慎用。 二、苯胺和吡唑酮类 对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚） 特点： 1、解热镇痛作用与阿司匹林相似 镇痛作用较弱