《中药制药分离工程课程设计》芍甘汤提取、精制工艺设计10.docVIP

《中药制药分离工程课程设计》 设计成绩： 批 阅 人： 批阅日期： 芍药甘草汤的精制分离 设计者： 黄静 班 级： 11中药制药 学 号： 046211119 指导教师： 郑云枫、李存玉 设计日期： 2014.05.26~2014.06.06 南京中医药大学药学院 设计任务书（一） 一、设计题目 芍甘汤提取、精制工艺设计本方主治津液受损，阴血不足，筋脉失濡所致诸证。方中芍药酸寒，养血敛阴，柔肝止痛；甘草甘温，健脾益气，缓急止痛。二药相伍，酸甘化阴，调和肝脾，有柔筋止痛之效。 其中芍药对疼痛中枢和脊髓性反射弓的兴奋有镇静作用，故能治疗中枢性或末梢性的筋系挛急，以及因挛急而引起的疼痛。芍药、甘草中的成分有镇静、镇痛、解热、抗炎、松弛平滑肌的作用，二药合用后，这些作用确能显著增强。 1.2.芍甘汤中药效成分的成分类型、性质及药理作用 1.2.1.甘草中的化学成分 甘草的主要药效成分为甘草皂苷（左图）和甘草苷（右图）：甘草苷属于黄酮类成分、甘草皂苷属于三萜类成分。甘草皂苷又称甘草酸，由于有甜味，又称甘草甜素。除此之外，甘草中还含有大量的多糖类成分。 1.2.2.甘草中药效成分的理化性质 由冰乙酸中结晶出的甘草皂苷为无色柱状结晶，易溶于热稀乙醇，几乎不溶于无水乙醇或乙醚。其水溶液有微弱的起泡性及溶血性。甘草皂苷中含有多个羧基，有酸性，常以钾盐或钙盐形式存在于甘草中，其盐易溶于水，于水溶液中加稀酸即可析出游离的甘草酸。甘草中除了含有甘草酸和甘草次酸外，还含有乌拉尔甘草皂苷A、B及多种游离的三萜类化合物。 甘草苷属于二氢黄酮苷类成分。苷元亲脂性强，连糖部分亲水性强，故具有表面活性剂的特性。[3] 1.2.3.甘草皂苷及甘草苷的药理作用 甘草酸和甘草次酸都有促肾上腺皮质激素（ACTH）样的生物活性，临床作为抗炎药，并用于胃溃疡病的治疗。此外，作为临床用药的还有甘草酸铵盐及甘草酸半胱胺酸酯等。甘草酸除具有抗变态反应外，还具有增强非特异性免疫的作用，同时能对抗四氯化碳对肝脏的急性损伤作用。[4] 1.2.4.芍药中的化学成分 芍药根中含有丰富的苷类化合物，主要含有芍药苷，羟基芍药苷、芍药内酯苷，苯甲酰羟基芍药苷，苯甲酰芍药苷、芍药花苷、氧化芍药苷、丹皮酚, 丹皮酚原苷、丹皮酚苷、芍药苷元，芍药新苷、没食子酰芍药苷。此外还含有没食子酸、没食子酸甲酯、没食子酸乙酯、香荚兰酸、鞣花酸、水杨酸、芍药苷元酮、逆没食子鞣质、胡萝卜甾醇，β-谷甾醇、苯甲酸、赤芍精、赤芍甲素、赤芍乙素、棕榈酸、鞣质、糖、淀粉、蛋白质、脂肪油、树脂、挥发油。[5] 其中主要药效成分为芍药苷。[6] 1.2.5.芍药苷的理化性质 芍药苷为吸湿性无定形棕褐色粉末（90%为类白色粉末）。四醋酸酯下为无色针状结晶，熔点为196℃。在酸性环境下芍药苷稳定（pH2～6），在碱性环境下不稳定。溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸、稀碱溶液和热水，常温下，在水中的溶解度为0.1％，75℃时可达10％。不溶于石油醚、苯和氯仿等非极性溶剂。 1.2.6.芍药苷的药理作用 芍药有明显的活血化瘀作用，临床常用于肿瘤和血瘀症的治疗，尤以肝病常见。国内外研究表明。扩张血管、镇痛镇静、抗炎抗溃疡、解热解痉、利尿、抗应激性溃疡病、扩张冠脉血管、对抗急性心肌缺血以及抑制血小板凝聚等多方面作用，而且毒性小，临床已用于治疗冠心病[7]。图为芍药苷 第二章、 芍药甘草汤常用精制分离技术 2.1.大孔树脂 大孔树脂柱色谱的原理是利用混合物中不同组分对固体吸附剂的吸附能力不同而到达分离的层析方法。大孔吸附树脂是一种新型的有机高聚物吸附剂, 由于其具有操作简便、树脂易再生、有机溶剂用量小等优点 , 近年来被广泛地应用于中药单、复方提取的分离精制，特别适用于颗粒剂、胶囊剂和片剂。大孔树脂主要用于生物碱、皂苷、黄酮等成分的富集，除去色素、多糖等非药用成分，也可用于重金属杂质和农药残留物脱除。[8] 由结构中看，甘草中的甘草苷为黄酮类成分、甘草皂苷为三萜皂苷类成分，芍药苷为单糖苷类成分，在大孔树脂上比较好的吸附。以一定量的乙醇洗脱，又可以将其从树脂上解吸附下来，因此可以有效地去除药液中极性强的多糖、氨基酸类成分。