级医本药理学总论药效学、影响因素—培训课件.pptVIP

* 五、受体类型 Types of receptors 1. G蛋白耦联受体 （G protein-coupled receptor） 2. 配体门控离子通道受体 （ligand-gated ion channel） 3. 酪氨酸激酶受体 4. 细胞内受体 5. 其他酶类受体 * 六 、 细胞内信号转导 第一信使（first messenger ） 多肽类激素、神经递质、细胞因子等 细胞外信使物质 第一信使→细胞膜R→细胞生物学特性改变（酶、离子通道）→调节细胞功能。 * 第二信使（second messenger） cAMP cGMP 肌醇磷脂 钙离子 第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。 效应器 信息 增强、分化、整合 第二信使 传递 效应 参与胞浆内信号转导 * 第三信使（third messengers ） 生长因子 转化因子 负责细胞核内外信息传递的物质。 参与基因调控、细胞增殖与分化及肿瘤的形成。 * 七、受体的调节 Regulation of receptor 受体脱敏（receptor desensitization） 长期使用激动药后R的敏感性↓ 下调（down-regulation）：R密度↓ 受体增敏（ receptor hypersensitization ） 长期使用拮抗药后R的敏感性↑ 上调（up-regulation）： R密度↑ * 药效学 药物的基本作用 作用与效应 治疗效果与不良反应 药物的量效关系 量反应量效曲线 质反应量效曲线 量效曲线的意义 药物的作用机理 特异性、非特异性 药物与受体 亲和力、内在活性 激动剂、拮抗剂 * Chapter 4 影响药物效应的因素 Factors affecting the effects of drugs * Instructional objectives 1. 从药动学或药效学角度简述药物相互作用。 2. 解释:耐受性、耐药性、依赖性。 * § 1 药物因素 一 、药物制剂和给药途径 * 二、药物相互作用（drug interaction） 药物 相互 作用 体外相互作用：配伍禁忌 体内相互作用 药效学：协同、拮抗 药动学 吸收 分布 代谢 排泄 * §2 机体因素 1. 年龄 ( age ) 小儿：发育不全：肝、肾、CNS、BBB 老人：（1）机能↓，易蓄积中毒； （2）对药物的耐受性差； （3）用药种类多； （4）对药物的依从性差。 * 2. 性别与体重 ( gender weight of body) 体重轻：血容少，血浓较高 血浆蛋白少，结合药物少 女性：月经期、妊娠期、哺乳期 3. 遗传因素 ( genetic factors ) 种族差异、个体差异、特异质反应 4. 疾病状态( disease condition ) * 5. 心理因素-安慰剂效应 （ psychologic factors: placebo effect） 新世纪医生：不但要看病，还要研究人。 21世纪的医学模式由“生物－心理－社会－环境”多方面构成，医生不但要关注人们的躯体健康，还要关注心理健康。 医学教育必须包含生物医学、行为科学和社会科学内容，要培养医学生的决策技能、批评精神、交际能力和医学伦理等全面素质。 * 6. 长期用药引起的机体反应性变化 耐受性（tolerance） 机体与药物反复接触后对药物的敏感性降低，使药效减弱或消失。 耐药性（resistance） 病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。 * 习惯性：精神依赖性（主观依赖性） （ psychological dependence ) 成瘾性：躯体依赖性（客观依赖性） （ physical dependence ） 戒断症状 ( withdrawal symptoms ) * 名词解释： 1. side reaction 2. therapeutic index 3. agonist: full agonist, partial agonist 4. antagonist : competitive, non-competitive 5. tolerance