药理学31肾上腺皮质激素类药.pptVIP

肾上腺皮质激素类药物  一、肾上腺皮质激素分泌与调节(adrenocortical hormones)-甾体类化合物 盐皮质激素—球状带分泌15% （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素—束状带分泌78% （氢化可的松；可的松等） 性激素—网状带分泌 7% （雄激素；少量雌激素） 肾上腺皮质 二、化学结构及构效关系 肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团 基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基 糖皮质激素化学结构 C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 盐皮质激素化学结构 第一节 糖皮质激素 一、体内过程 口服、注射均可吸收 短效制剂口服1-2小时起效，作用持续8 -12小时 90%以上与血浆蛋白结合 80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合 10%与白蛋白结合 人工合成品与CBG结合较少(70%) 主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿排出 可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效 严重肝功能不全者须给予氢化可的松与泼尼松龙 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质