药理学抗中枢神经退行性疾病药自学—培训课件.pptVIP

多奈哌齐 体内过程 口服吸收好，食物无影响，生物利用度高，可达100%。大部分在肝内代谢，代谢物及少部分原形药物经肾脏从尿中排泄。半衰期为70小时。 药理作用 可逆性胆碱酯酶抑制药，对中枢酶的选择性更高。对丁酰胆碱酯酶无影响。 临床应用 治疗AD，改善患者认知功能的效果较好，能延缓病情。 不良反应 全身不良反应，常见的有流感样胸痛、牙痛等。心血管反应，高血压、血管扩张、低血压、心房颤动等。消化道反应，大便失禁、胃肠道出血、腹部胀痛等。神经系统反应，震颤、眩晕、感觉异常等。其他尿失禁、呼吸困难视物模糊等。较他克林，患者易于耐受。 加兰他敏 【药理作用】 可逆性胆碱酯酶抑制药，对中枢的选择性高，是外周的10倍左右。对酶的抑作用是竞争性的，故对乙酰胆碱浓度低的中枢神经区域的作用更强。 【临床应用】 主要用于治疗轻、中度AD。有效率为50%-60%。可延缓患者认知功能和生活能力的下降。每于可减少患者护理时间40分钟，利于维护患者自尊和较多的自由生活时间和空间。也用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎等。 【不良反应】 早期较多（2-3周），以消化道反应为主，表现有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，持续时间较短。禁用于癫痫、运动机能亢进、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘患者。 石杉碱甲 【药理作用】 可逆、强效胆碱酯酶抑制药，有拟胆碱活性，可易化神经肌肉接头处的递质传递。对改善衰老性记忆障碍及老年性痴呆的记忆功能有良好的作用，改善AD患者认知功能尤其显著。 【临床应用】 多用于老年性记忆力减退及老年性痴呆。 【不良反应】 消化道反应，恶心、呕吐、腹痛等，一般可自行消失，严重者可用、给予阿托品。心动过缓、低血压、哮喘、心绞痛、肠梗阻者慎用或禁用。 美曲磷酯 【药理作用】 难逆性胆碱酯酶抑制药，可提高中枢及外周乙酰胆碱，也可提高脑内多巴胺和去甲肾上腺素，改善学习和记忆过程。对AD患者的认知和行为障碍有改善作用。 【临床应用】 主要用于轻中度AD。 占诺美林 药理作用与应用 为选择性M1受体激动剂，能直接激动中枢及外周神经的M1受体，以大脑皮层和纹状体处浓度较高（亲和力高）。可改善AD的认知功能和行为能力。口服时不良反应较多，据称经皮给药可减少不良反应。 脑代谢激活药 老年性痴呆患者存在着糖、蛋白质、脂肪等代谢障碍，脑代谢激活药可对由此引起的某些症状如记忆力减退、环境适应能力降低等有不同程度的改善作用。 吡拉西林（脑复康） 是氨基丁酸的衍生物，可增加腺苷激酶活性，具有抗缺氧作用；可促进脑内ADP转变为ATP；促进脑内蛋白质和核酸的合成，改善脑内代谢及能量供给；影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。此外，也可增加多巴胺的释放，增强记忆力。可对抗缺氧及电惊厥等引起的记忆障碍。 吡拉西林（脑复康） 体内过程 口服吸收好，分布于全身大部分组织和器官，在大脑皮质和嗅球的浓度最高，中脑部位次之。半衰期5-6小时，几乎不被代谢，98%原形从尿中排泄，2%经粪便排泄。 临床应用 用于脑缺氧和脑外伤后记忆和轻中度禽功能障碍；脑血管意外，酒精中毒，一氧化碳中毒等引起的记忆障碍；对低能儿童的智力也有一定的提高作用。对AD患者的记忆力、环境适应能力降低有一定的改善作用。 不良反应 较少，偶见中枢神经系统症状，如过度兴奋、失眠、头晕等；消化道反应有恶心、呕吐等。孕妇新生儿、锥体外系疾病患者禁用。 同类药物有盐酸吡硫醇（脑复新） 改善微循环药物 甲磺酸双氢麦角碱（喜得镇） 都可喜 长春胺 钙通道阻滞药 尼莫地平 桂利嗪 氟桂利嗪 其他治疗措施 铝蟹合剂 非固醇类（NSAIDS）和固醇类抗炎药 性激素的应用 改善脑代谢药 钙离子通道阻滞药 中医中药治疗 针炙疗法 基因治疗 * * * * * * 抗中枢神经退行性疾病药 湖州师范学院 药理教研室 概 述 中枢神经退行性疾病是指一组慢性进行性的神经系统变性疾病。此类疾病的病因、病变部位各不相同，但在病理变化是存在着相似之处，那就是可见脑或脊髓上发生神经元退行性变、脱失。经研究，部分退行性疾病与遗传有关；部分疾病与代谢、营养、中毒等因素有关。随分子生物学、神经生物学、行为科学的发展，神经系统退行性疾病的病理机制有了新的认识，现在认为是退行性变的疾病可能归入阐明病因的相应的疾病范畴之中。现认为的神经系统退行性变的疾病也将随之而减少，当然也可能发现新的类型的退行性变疾病。 神经系统退行性疾病近年来已经成为人类健康的公害，是位于第三位的严重影响人类生存和生活质量的因素。这与人口老龄化，社会进入老年性社会、环境、生态改变等因素相关。关于此类疾病以往的研究较少也欠深入，但近年来已经成为研究的热点和重点领域。 病 因 与 机 制 本类疾病确切的