麻醉药理学课件----芬太尼类镇痛药.pptVIP

* * * 芬太尼家族的药代动力学比较 药代动力学 瑞芬太尼 阿芬太尼 芬太尼 舒芬太尼 起效-血脑平衡 1min 1min 1-2min 1-3min 消除一贯连敏感半时值 3min 50-55min 100min 30min 非器官依赖性代谢 是 否 否 否 非特异性酯酶代谢 是 否 否 否 体内无蓄积，作用5～10分钟消失 持续注射或重复用药均不产生蓄积现象 消除迅速 静注时间长短并不影响贯连敏感半时值 代谢物无生物活性 镇痛效应 激动阿片受体产生镇痛作用 直接作用于脊髓后角－抑制疼痛的发生 激活脑干部位疼痛上行传导抑制通路 作用大脑皮质－改变对疼痛的情绪反应 瑞芬太尼的镇痛效价比芬太尼略强，约为 吗啡的100～180倍 哌替啶的600～1100倍 作用时间约为5-10分钟 麻醉作用 复合麻醉剂或镇静剂产生麻醉作用,降低吸入麻醉剂的MAC 中枢作用 瑞芬太尼无中枢神经毒性，安全性较大 呼吸抑制 频率减慢，停药或减量约3分钟后逐渐恢复 较大剂量时潮气量减小，甚至呼吸停止 心血管系统 可引起心动过缓和血压下降，不抑制心肌收缩力 恶心呕吐发生率低 适 应 症 麻醉诱导和麻醉维持 局部麻醉辅助镇静镇痛剂 临床应用领域 1、用于气管插管手术 2、颅脑手术 3、门诊手术 4、剖宫产、无痛分娩、无痛人流手术 5、心脏手术 6、用于局部/区域阻滞辅助药 7、术后镇痛 8、特殊人群中的麻醉镇痛 REM用于老年病人麻醉 REM具有良好的循环稳定性，而没有体内蓄积和术后残余作用，适合于老年病人麻醉。 REM用于肝肾功能不全病人 REM主要通过非特异性酯酶代谢，不依赖肝肾功能，其主要代谢产物GI90291效价只有REM的0.1～0.3%，经肾脏排泄。一般用于肝肾功能不全病人无顾忌，但严重肝功能不全时，病人对REM的呼吸抑制作用更加敏感，如果伴有低蛋白血症，血浆游离REM增加，也容易加重呼吸抑制。 REM用于儿童病人 对2～12岁儿童 输注瑞芬太尼0.5mg/kg 1分钟后，其血药浓度与输注同等剂量瑞芬太尼的成人相似， 其药代动力学参数（分布容积、清除率和半衰期）与经体重差异校正后的成人相似 不良反应 呼吸抑制 肌肉僵直- 可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬，影响通气 ——肌松药或阿片受体拮抗药处理。 3.心率减慢 禁 忌 症 禁用于对芬太尼类药物过敏的病人 制品中含有甘氨酸，禁用于硬膜外或鞘内途径给药 盐酸瑞芬太尼加入添加剂甘氨酸，甘氨酸是一种抑制性神经递质，对人体中枢运动神经有可逆性损伤，故不适合于硬膜外或鞘内给药 禁与单胺氧化酶抑制剂合用 * * * * * * * 从表中数字可以看出舒芬太尼的持续输注后半衰期与芬太尼比相当短，在持续输注4小时后舒芬太尼仅为30分钟。而芬太尼长达260分钟。 * * 从以下几个指标来比较舒芬太尼和芬太尼的不同：安全范围，效价比值，起效时间，峰浓度时间，持续时间。可以看出，舒芬太尼与芬太尼的效价比为5-10：1，而舒芬太尼安全范围远远大于芬太尼（吗啡和度冷丁的安全范围相比之下更小），起效时间和峰浓度时间都短于芬太尼，镇痛作用持续时间约是芬太尼的2倍。 * * * * * * * * * * * 《麻醉药理学》 芬太尼类镇痛药 一、芬太尼家族的发展： 芬太尼 (fentanyl) 1960年 舒芬太尼(sufentanil) 1976年 阿芬太尼 (alfentanil) 1976年 瑞芬太尼 (remifentanil) 1996年 德国 2003年 中国 ——被誉为21世纪的阿片类药 药代动力学 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 芬太尼 持续输注后半衰期 3min 30min 50-55min ＞100min 非器官依赖性代谢 是 否 否 否 非特异性酯酶代谢 是 否 否 否 二、芬太尼家族药代动力学 三、 芬太尼家族镇痛作用 药物 效能 最低有效血浆浓 （ng/ml） 吗啡 1 20 芬太尼 100 0.2 舒芬