第二章 中枢神经系鸵匠药物-2013.pptVIP

第二章 中枢神经系统药物;中枢神经系统;一、发展;二、分类;第一节　镇静催眠药 ;催眠镇静与剂量的关系 ;发展;镇静催眠药的分类 ;（一）、巴比妥类; ; 2、本类药物;反向合成法 典型反应法 ;3、巴比妥类药物的合成通法 ;4、理化性质---弱酸性;4、理化性质--水解性;4、理化性质---鉴别反应;4、理化性质---鉴别反应;5、结构、性质与作用的关系（构效）;弱酸类：pKa=pH（7.4)+lg[RCOOH]/[RCOO-];5、结构、性质与作用的关系（构效）;5、结构、性质与作用的关系（构效）;6、代谢：;典型药物-异戊巴比妥（Amobarbital）;;性质;（二）苯并二氮杂卓类;1 发展和构效关系;SAR（构效关系）：;本类药物; ;地西泮;;结构分析;定位氢 vs 添加氢 ;理化性质;三、其他;第二节 抗癫痫药;抗癫痫药物分类;环内酰脲结构类;苯妥英钠;性质和作用;卡马西平 (Carbamazepine) 共轭，有最大吸收 需避光、干燥保存 ;普罗加比 (Progabide) 结构：载体部分+活性部分 作用机制：GABA受体抑制剂;第三节 抗精神病药;按结构分类;一、吩噻嗪类;（一）发展及结构演变;Chlorpromazine类的构效关系 ; ; ;（二）稳定性与代谢;（二）稳定性与代谢;  盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）;（4）、合成;二、噻吨类（硫杂蒽类） 将吩噻嗪类中的N换成C，并通过双键与侧链相连;三、丁酰苯类;四、二苯氮卓类;第四节 抗抑郁药 (Antidepressants);盐酸丙咪嗪(Imipramine Hydrochloride);盐酸氟西汀(Fluoxetine)（百忧解）; 第五节 镇痛药 (Analgesics);一、吗啡（Morphine);发展-- --Timeline ; ;二、性质：(一）无色针状结晶，见光色变，难溶于水、苯、乙醚氯仿等，较易溶于热乙醇、热戊醇;3、脱水反应：在酸性溶液中加热可脱水并重排，生成阿朴吗啡（可被稀硝酸氧化成红色） 4、呈色反应：与生物碱沉淀试剂反应，供鉴别； Marquis反应：与甲醛硫酸反应显蓝紫色 Frohde反应：与钼硫酸反应呈紫色,继变为蓝色、绿色 5、吗啡与亚硝酸的反应，可检测可待因中含有的微量吗啡 四、代谢： 常采用皮下或肌肉注射；主要途径有： N去甲基，羟基与葡萄糖醛酸结合， 游离型经肾排出;五、SAR：;可待因;合成镇痛药：;喷他佐辛（Pentazocine）; 盐酸哌替啶（Pethidine Hydrochloride）（度冷丁）;5、结构改造; 美沙酮 (Methadone)（美散酮、阿米酮）;*;*;*;*;;*;*; 第七节 中枢兴奋药 (Central Stimulants);咖啡因(Caffeine);吡拉西坦(Piracetam); 盐酸甲氯芬酯(Meclofenoxate Hydrochloride);*