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第二章 中枢神经系统药物 ;中枢神经的血脑屏障 ;第一节 镇静催眠药;作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑; 1、巴比妥类（20世纪初） 2、苯并二氮杂卓类（20世纪60年代） 3、其他类（新型镇静催眠药）（20世纪90年代）; 巴比妥酸 Barbituric acid;基本结构通式：巴比妥酸的5，5-双取代衍生物;长时;短时;;;3、与重金属铜、汞、银形成盐的性质（可用于鉴别）：;b.汞盐反应：遇硝酸汞试液，生成白色胶状沉淀， 溶于过量的试剂和氨试液中 ;c. 银盐反应：遇硝酸银试液 ，生成银盐沉淀;;解离度与药效的关系（3个要点）：;为什么巴比妥酸无活性？;为什么5，5-双取代巴比妥酸才可能有活性？;什么是脂水分配系数？;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;脂水分配系数与药效的关系：;代谢难易与药物持续作用时间;???代基的结构要求;11% ~ 25%;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.; 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6（1H，3H，5H） 嘧啶三酮;2.化学性质;附：常见五、六员含氮杂环;IUPAC命名法的有关标氢通则; ②在具有“额外”氢的环系中导入羰基，并且羰基在形式上 取代了标氢的CH2（位置）那么标氢的方式照旧，仅在名称结尾加一“酮”字。; ③ 如果在有“额外”氢的环系中导入羰基不是取代标氢的 CH2，那么因导入羰基而产生的“额外”氢须用圆括号括 起来的标氢方式来表示。此种氢又称添加氢。; ④凡因导入作为名称结尾的主要官能团产生的“额外”氢，用上述标氢方式表示，而因导入不能作为名称结尾的取代基产生的“额外”氢则按加氢处理（或称加成氢用 “氢”表示）。;3. 巴比妥类药物合成通法;4. 苯巴比妥的合成;二、苯二氮 类;2H-1，4-二氮杂; 五十年代后期发展起来的具有中枢作用的药物;脲; 奥沙西泮 Oxazepam (异)去甲羟安定，舒宁;氟托西泮Flutoprazepam;氯硝西泮Clonazepam;在4，5-位并入四氢噁唑环获得效果较好的抗忧虑药; 1，２-位并入三唑环，增强这类药物对受体亲和力和代谢的稳定性。 因此增强了药物的生理活性。;小结：苯二氮 类药物的结构类型;1. A环（七员亚胺内酰胺环）为必需。;1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯二氮杂 -2-酮 7-chloro-1，3-dihydro-1-methy-5-phenyl-2H-benzodiazepin-2-one;2、化学性质;在胃酸作用下，4，5 开环 进入碱性 肠道，又闭环 4，5 开环，不影响 生物利用度 ;如何通过结构修饰增加1，2位的水解稳定性？;奥沙西泮 Oxazepam  (异)去甲羟安定，舒宁;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;3. 地西泮的体内代谢;4. 地西泮的合成;艾司唑仑Estazolam;甲乙哌酮;佐匹克隆;唑吡坦 Zolpidem;　　N，N，6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[ 1，2-a] 吡啶-3-乙酰胺半酒石酸盐;附：无特定名称的稠杂环母环的命名;（2）由两个杂环组成的稠杂环，大环为基本环。;（4）环大小相同杂原子数目不同时，杂原子数目多 的为基本环；杂原子数目相同时，杂原子种类多 的为基本环。;2. 稠边位置的标示;举例;a;b;咪唑并[4，5-d]噻唑;第二章 中枢神经系统药物;（一）环内酰脲及其类似物;苯妥英钠 Phenytoin Sodium(异)大伦丁钠 Dilantin Sodium;2. 化学性质;⑵ 水解;;3.体内代谢;3.体内代谢;治疗癫