07肾上腺素受体激动药.pptVIP

第一节 构效关系与分类 儿茶酚胺类（catecholamines, CA） β-苯乙胺 ???????????????????????????????????????????????????????? 儿茶酚 catechol 【体内过程】 第二节 α受体激动药 **去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） 【药动学】 【药理作用】受体：α1，α2，β1 效应器官：心血管 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉） 2. 对心脏的作用较弱 3. 升压作用： 【临床应用】 【不良反应】 1.局部缺血坏死 热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。 2.急性肾衰 尿量25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。 3.停药后血压下降 减量减速后再停药 可乐定 (clonidine) α2-R激动药 【药理作用】 交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放 （中枢性抗高血压药物） 【临床应用】 用于中度高血压 第三节 α、β受体激动药 **肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad) 【药理作用】 一.心血管系统 1.心脏兴奋 激动β1-R、β2-R 2.血管 激动α1-R;β2-R 作用于小动脉及毛细血管前括约肌 3.升高血压 治疗量：收缩压 舒张压 脉压 大剂量：收缩压 舒张压 脉压 【药理作用】 二．支气管舒张作用 支气管平滑肌β2-R激动 抑制肥大细胞释放过敏介质 收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。 三、代谢水平 提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解 【临床应用】 1.过敏性休克（首选药物） 2.心跳骤停 3.支气管哮喘 4.血管神经性水肿及血清病 5.局部应用与局麻药配伍及局部止血 不良反应 心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。 大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。 麻黄碱 (ephedrine) 【药理作用】 A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用） B．促进递质NA释放（间接作用） 特点： 1）性质稳定、可口服 2）作用弱、缓慢、持久 3）中枢兴奋作用强 4）快速耐受性 【临床应用】 1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗 2.鼻塞 3.防止腰麻所致低血压 4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状 【不良反应】 中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。 多巴胺(dopamine,DA)(α、β、DA-R激动药) 【药理作用】 主要效应器官：心血管、肾脏 1. 心脏,血管,血压（D1, β1, α） 2. 肾脏(D1, α ) 【临床应用】 1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。 2. 急性肾衰：与利尿药合用 第四节 β受体激动药 **异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso） 【药理作用】激动β1和β2受体 1. 心脏兴奋作用 2. 扩张血管作用 3. 松弛支气管平滑肌 4. 影响代谢：糖原分解，升高血脂 【临床应用】 1 .支气管哮喘：控制急性发作 2. 房室传导阻滞：ⅡⅢ度房室传导阻滞 3 .心跳骤停： 4 .感染性休克 本章要求 了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。 掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。熟悉间羟胺的作用特点及应用。了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。 掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。熟悉多巴胺及麻黄碱各自的药理作用、作用特点及临床用途。 掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉多巴酚丁胺的药理作用、作用特点及临床用途。 思考题 比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用？ * 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor-Activating Drugs (sympathomimetic drugs) 构效关系 2. 烷胺侧链：α-甲基取代，对MAO稳定，作用延长。β-羟基取代极性增加，外周作用加强。 3. 氨基：取代和受体的选择性相关，由α转变为β受体。 构效关系 1. 儿茶酚核结构：外周作用强、短暂。去掉羟基外周作用减弱，作用时间延长，对COMT稳定。 ??????????????????????? 图 儿茶酚胺的代谢 R：硫酸根或葡萄糖醛酸根 【构效关系】 1.对光、