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异丙嗪的相关知识学习 中文名:盐酸异丙嗪 英文名:promethazine hydrochloridee 分子式:C17H21ClN2S 其他名称:盐酸普鲁米近,非那根 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠 1、药理毒理作用及机制 2、主要临床使用及方法 3、常见副作用及注意事项 要 点 1 抗组胺作用:即抗过敏作用,与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用; 2 止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关; 3 抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋; 4 镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。 一、作用机制 二、药代动力学 注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟, 静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6 ~ 12小时,镇静作用可持续2 ~ 8小时。主要在肝内 代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。 临床主要用于: (1)皮肤粘膜的过敏: 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。 (2)晕动病:防治晕车、晕船、晕机。 (3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。 (4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 三、临床应用 四、用法用量 一、均为肌内注射,成人用量: (1)抗过敏,一次25mg ,必要时2小时后重复;严重过敏时可 用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超过100mg 。 (2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%, 缓慢静脉注射; (3) 止吐,12.5 ~ 25mg ,必要时每4小时重复一次; (4)镇静催眠,一次25 ~ 50mg 。 四、用法用量 二、小儿常用量: (1)抗过敏,每次按体重0.125mg/kg ,每4 ~ 6小时一 次; (2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25 ~ 0.5mg/kg,或一次6.25~ 12.5mg ,每日三次; (3)止吐,每次按体重0.25 ~ 0.5mg/kg,必要时 每4 ~ 6小时重复;或每次12.5 ~ 25mg,必要时每4 ~ 6小时重复; (4)镇静催眠,必要时每次按体 重0.5 ~ 1mg/kg或每次12.5 ~ 25mg。 其他用途 异丙嗪联合氯丙嗪进行治疗小儿腹泻 静脉注射异丙嗪联合间苯三酚治疗肾绞痛 应用炎琥宁联合异丙嗪治疗毛细支气管炎 可与氨茶碱等合用治疗哮喘 与哌替啶等配成冬眠注射液,用于人工冬眠。 人工冬眠配方 1、氯丙嗪(冬眠灵)50mg,哌替啶(度冷丁)100mg,异丙嗪(非那根)50mg 2、哌替啶(度冷丁)100mg,异丙嗪(非那根)50mg,氢化麦角碱(海德嗪)0.3~0.9mg 3、哌替啶(度冷丁)100mg,异丙嗪(非那根)50mg,乙酰丙嗪20mg 4、异丙嗪(非那根)50mg,氢化麦角碱(海德嗪)0.3~0.9mg 5、氯丙嗪(冬眠灵)50mg,异丙嗪(非那根)50mg,普鲁卡因500mg 通用方:氯丙嗪(冬眠灵)50mg,异丙嗪(非那根)50mg 五、不良反应 1、过敏反应 2、中枢抑制和锥体外系反应 3、心血管系统 4、其他 1、过敏反应 异丙嗪为临床抗过敏常用药, 其本身引起的过敏反应易被忽视、误诊, 一些特异性体质的患者甚至出现严重的反应。主要表现为心悸、躁动、口干、药疹、四肢抖动呈阵发性抽搐等 2、神经系统:中枢抑制作用 异丙嗪化学结构与氯丙嗪、阿托品二者相似, 大剂量可出现锥体外系反应、肌阵挛, 有时出现精神症状; 过量及中毒反应类似阿托品中毒( 精神症状较重) , 应用阿托品或山莨菪碱可诱发或加重中毒反应 主要表现为精神兴奋、烦躁、惊厥、抽搐、错乱、亢奋或昏睡等症状。 2、神经系统:锥体外系反应 一般认为异丙嗪可使黑质损害, 通路神经纤维变性, 导致纹状体失去抑制作用, 乙酰胆碱的兴奋作用相对增强, 胆碱能神经占优势, 因而出现锥体外系种种表现。一般在大剂量连续应用时出现, 但有时在常规用量治疗时亦会发生, 应注意与维生素D 缺乏性手足搐搦症、癫痫、中毒性脑病、破伤风、中枢神经系统感染等疾病相鉴别。主要表现为震颤、歪斜、颈项强直、烦躁不安等。 3、心血管系统反应 低血压:异丙嗪叮阻断外周α- 肾上腺素受体作用,使血管扩张, 引起血压下降。 抑制呼吸、心跳作用:用药后内出现昏迷、呼吸抑制、心跳停止、心律失常等症状 4、其他不良反应 (1)呃逆:可能是因对异丙嗪敏感或用量偏大,
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