第十五章药物制剂技术总结.ppt

胶囊剂 硬胶囊剂 软胶囊剂 (hard capsules) (soft capsules，亦称胶丸) 另外，还有根据用途命名：例如肠溶胶囊剂 、结肠靶向胶囊剂等。 分类 胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求： 1.外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。 2.水分 硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超出9.0%。 质量检查 1.装量差异 是检查同批胶囊内容物的重量差别。 每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍(平均装量为0.3g以下，装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。 2. 崩解时限 胶囊剂的崩解时限检查方法与片剂的相同。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊可不再检查崩解时限。 常规检查项目 二、颗粒剂 颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。 一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。 颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。 1. 粒度的检查 粒度测定法 2. 干燥失重 ≤2.0% 3. 溶化性 取供试颗粒剂10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或轻微混浊，但不得有焦屑等异物。 常规检查项目 平均装量或标示装量 装量差异限度 1.0g及1.0g以下 ±10% 1.0g以上至1.5g ±8% 1.5g以上至6.0g ±7% 6.0g以上 ±5% 表1 颗粒剂装量差异限度 4. 装量差异 单剂量包装 5. 装量 多剂量包装 三、软膏剂 软膏剂(capsules)系指药物与适宜的基质混合制成的均匀半固体外用制剂。 1. 粒度 2. 装量 3. 微生物限度 4. 无菌 用于大面积烧伤时 常规检查项目 第五节 复方制剂分析 一、复方制剂分析的特点与方法 复方制剂即含有两种或两种以上有效成分的制剂。 （1）特点：附加成分和其他有效成分的干扰 （2）分析方法： 不经分离，直接测定 — 要求各成分互不干扰 经适当处理或分离后测定 —各成分间干扰较大 二、复方制剂分析示例 复方对乙酰氨基酚片的含量测定 例1 H H 对乙酰氨基酚 咖啡因 阿司匹林 对乙酰氨基酚 阿司匹林 咖啡因 性质 中性 水中不溶 酸性 水中不溶 弱碱性 溶于稀酸 方法 亚硝酸钠滴定法 中和滴定法 剩余碘量法 ChP（2000版）: 双波长分光光度法 原理：双波长分光光度法是通过选择二个测定波长λ1 与λ2 ，使干扰组分a在这两个波长处有等吸收，而对欲测组分b在这两个波长处吸收度有显著的差别，用这样两个波长测定混合物的吸收度之差△A，该差值与待测物浓度成正比，而与干扰物浓度无关。 复方磺胺甲噁唑片的含量测定 例2 测定磺胺甲恶唑（SMZ）时，把甲氧苄叮（TMP）作为干扰成分 SMZ λmax = 257 nm TMP A257nm = A304nm 测定TMP 时，把SMZ作为干扰成分 TMP λ = 239 nm （有较大紫外吸收） SMZ A239nm = A295nm ChP（2005版）: 高效液相色谱法 色谱条件与系统适用性试验：（检测波长240nm） 测定法：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声处理使主成分溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取磺胺甲噁唑对照品与甲氧苄啶对照品各适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含磺胺甲噁唑0.44mg与甲氧苄啶0.089mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算，即得。 （二）溶出度的测定 1、 定义 溶出度是指药物从片剂等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速率和程度。是一种模拟口服固体制剂在胃肠道里的崩解和溶出情况的体外试验法。主要用于难以溶解的药物。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。 2、方法 《中国药典》2005 转篮法、桨法、小杯法 转篮法：取6片（个）分别置溶出度仪的6个吊篮（或烧杯）中，37±0.5℃恒温下，在规定的溶液里按规定的转速操作，在规定时间内测定药物的溶出量。 通常规定限度（Q）