美平产品基础.ppt

美平在炎症性肺组织细胞间隙中分布良好 美平在支气管粘膜和肺泡上皮衬液的浓度高，有效清除呼吸道病原菌 抗菌谱 美平年度细菌敏感性试验 亚胺培南对环丙沙星耐药的革兰阴性菌的抗菌活性 肠杆菌科细菌 1997－2005年全球对肠杆菌科细菌的累计敏感性 中国美平药敏监测China Meropenem Susceptibility Surveillance 美平对肠杆菌科细菌MIC90值比与亚胺培南低4－16倍 非发酵菌 中国美平药敏监测China Meropenem Susceptibility Surveillance 美平与亚胺培南对非发酵细菌MIC90值对比 美平和亚胺培南对绿脓杆菌的MIC相关图 绿脓杆菌对碳青霉烯类的耐药机制 美平对绿脓杆菌疗效更好的原因 与PBPs亲和性更强 有多个通道进入细菌体内，受D2通道缺失的影响小 耐药需要D2通道缺失和外排体统抗进的双重突变，该发生率仅为10－14 亚胺培南的消耗量与绿脓杆菌耐药率成正相关 Antimicrobial Agents Chemother 2002:46(9):2920:25 美平用量基本不变，但对绿脓杆菌的耐药性呈有下降趋势 《热病》2008The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy  治疗绿脓杆菌 美平为推荐的首选药物 美平和亚胺培南疗效对比 美平和亚胺培南治疗重症感染的系统比较 Systematic review comparing meropenem with imipenem plus cilastatin in the treatment of severe infections CURRENT MEDICAL RESEARCH AND OPINION VOL. 21, NO. 5, 2005, 785–794 Meta分析：美平和亚胺培南/西司他丁治疗严重感染的临床疗效 对比 Meta分析：美平和亚胺培南/西司他丁治疗严重感染的细菌学疗效 对比 Meta分析：美平和亚胺培南/西司他丁治疗严重感染的不良反应 对比 对肾脏的影响（家兔） 美平卓越的安全性－中枢 亚胺培南/西司他丁用药病例的痉挛发生率（临床） 对消化道的安全性 碳青霉烯类抗生素的临床疗效和副作用 药代动力学 美平在肝肾功能不全时的应用 在肝功能不全时不需调整剂量。 成年人在肾功能不全使用美平的建议剂量 美平的溶解性和稳定性好 美平的稳定性 美平的蛋白结合率（北欧数据） 处方资料：美 平? 推 荐 使 用 剂 量 该表总结了美平与亚胺培南治疗中性粒细胞减少伴感染患者的安全性比较，主要包括消化道和中枢安全性。 先来看消化道副作用，美平组发生恶心/呕吐的几率较低，而亚胺培南组较高，这考虑有两方面的原因：一是与亚胺培南的输液速度有关，速度越快，越易发生恶心/呕吐；二是有肾损害的病人，血浆中药物浓度高，这是恶心/呕吐的高危因素。 再来看中枢毒性，美平组患者发生痉挛的几率较低，美平可快速冲击给药，最大剂量可达到每日6g；而亚胺培南组的痉挛发生率高，而且与给药剂量相关，每日剂量减为2g。 因此说，中性粒细胞减少的病人优于疾病本身特点的缘故，常常需要高剂量的抗生素进行治疗，美平因其卓越的安全性而更具优势。 备注：此张为备选幻灯片，在血液科讲 图为MYSTIC1997年－2005年美平、亚胺培南、哌拉西林/他唑巴坦、头孢吡肟、头孢噻肟、氨苄西林对肠杆菌科细菌的敏感率的全球数据，横坐标是MIC值，纵坐标是细菌的累计敏感率，红色曲线为美平，棕色曲线为亚胺培南、绿色曲线为头孢吡肟、紫色曲线为氨苄西林、深灰色曲线哌拉西林/他唑巴坦、桔黄色曲线为头孢噻肟。 当MIC值为1的时候，美平的累积敏感率已经到达100％，而亚胺培南为87％，头孢吡肟为75％，哌拉西林/他唑巴坦仅为18％。 碳青霉烯类抗生素的肾脏排泄途径：从肾脏排泄的药物，一般既从肾小球滤过，同时又从肾小管分泌。但亚胺培南或另一个碳青霉烯帕尼培南进入肾小管上皮细胞后，会蓄积在里面，从而导致细胞坏死，因此需要加入西司他丁或倍他米隆来阻止其进入肾小管上皮细胞内，但与此同时，肾脏对有机阴离子的正常转运也受到了抑制。当肾功能不全时，肾小球的滤过率下降，药物容易在体内蓄积而造成副反应的发生。美罗培南既能从肾小球滤过，同时又可从肾小管分泌。不容易产生蓄积， 四大特点： 1）世界首创的可单方使用的碳青酶烯类抗生素。（无需配合减低肾毒性的药物或脱氢肽酶抑制剂） 2）超广谱抗菌活性，对绿脓杆菌、金葡菌有强力抗菌活性。 （对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及厌氧菌均有抗菌活性） 3）对各种β-内酰胺酶(包括超广谱β-内酰胺酶)稳定，临床疗效优