加替沙星滴眼液产品介绍101101-05成都张义兵-课件.pptVIP

适应症： 细菌性结膜炎、角膜炎、眼科手术前后预防和控制感染性炎症。 用法用量：1滴/次，6次/天，一般疗程3-7天，严重者可延长至14天。 使用方法： 1、只限于滴眼，不能结膜下注射，也不能直接注入眼前节。 2、对本品过敏者禁用。 3、避免使用接触镜。 4、孕妇慎用。 5、1岁以下婴儿不主张使用（未建立安全性和有效性） 6、糖尿病患者禁用。 不良反应 1.结偶有膜刺激,流泪,角膜炎等。 2.其他的有出现球结膜水肿,结膜充血,眼干,眼痛,眼睑水肿,头痛,红眼,视力衰退和味觉紊乱等。 但都较少发生。 加替沙星滴眼液总结： 1、第四代。 2、疗效最优，对衣原体，支原体有效。 3、无明显耐药。 4、抗感染起效快。 5、减少白内障眼内炎的发生。 6、准分子术后感染。 7、各种术前、术后用药。 8、安全、舒适。 9、性价比高。 下面再来花很短的时间来介绍一下加替沙星滴眼液，他是中国第一个第四代氟喹喏酮类滴眼液在临床上的应用 * 这是加替沙星眼液的化学结构式，与。。。。。 * 总结一下结构式的改变带来的优势有哪些 * 我们再来看一下衡量一个眼用抗生素是否作为一线用药的标准有哪些？广谱、无耐药、有效性、安全、性价比是缺一不可的。 那加替是否附合这一标准呢？我们将在下面的边子中会一一介绍。 * * 来看一下第三、四代氟喹诺酮类药物在抗菌作用对比，这个MIC代表的是药物最低抑菌浓渡，大家看看这两面组数据，是不是加替沙星的这一例数据要明显小于氧氟沙星的这例数据，这代表什么呢？比如说金黄葡加替只需用0。1UG和氧氟0。39UG起到的治疗作用是一样的。这说明了他的抗菌作用很强。 * 看完加替沙星的最低抑菌浓度后，再来看下加在房水和角膜内的浓度和穿透力怎么样呢。加替沙星滴眼液具有很好的组织移行性，房水内药物浓度和角膜内浓度都明显高于氧氟沙星滴眼液，并显著高于常见致病菌的MIC值。从数据可以看出在房水：在房水加替是氧氟的4倍，在角膜是氧氟的1.5倍。这也说明加替的抗菌作用高于第三代喹诺酮类。 * 看完药物在角膜和房水的浓度，我们再来看一下它在角膜和房水、虹膜—睫状体处的穿透力怎么样。达峰时间只需要半小间，衰期在3小时左右。说明Gatti在眼内各组织中浓度高，达峰时间快，代谢慢，有益于眼科感染的治疗。这个数据当然不是我们自己编的，是出自于。。。。 * 再了解它的敏感性之前我们先来看一个来自于2005年12月第23卷第6《眼科研究》上的一个公有效率=(100%-耐药性)*敏感性。我们把不同药品对应的数据带入这个公式，很明显可以看出来加替的敏感性最高、耐药性最低，得出来的有效详率最高，高达96。4%。同样左氧氟只达74%。所以说加替的的有效率是最高的。 * 说完了作为一线标准用药的有效性、耐药性、广谱性，我们来说一下它的安全性。Y读PPT。它是非常安全的药物。 * 这张表是用药后对角膜伤口俞合速度的影响，加替的数据和，对照组的数据是完全一致的，也就是说对角膜伤口的愈合时上皮移行速度是没有影响，是非常安全的 * 在这是在角膜争除术中抗生素用药的安全性比较，加替和对照组的数据是最接近的，也就是说加替是在最安全的。 * 从这个数据我们也很容易看出，不泪液的PH值、还是泪液的渗透压都是和加替沙星的非常接近。所以说他的舒适性是非常好的。 * * 细菌将一个主动外排系统整合到细胞壁，可以在整合后主动将抗生素泵出细胞，这样药物就不会对细胞起破坏作用，他说。 “细菌一般没有这种结构，”Dr. Mah说。“它们通过质粒传播，但是可以整合到细菌的DNA，”他说。 在回答“氟喹诺酮类抗菌药物的主动外排系统”这个问题时，他说，主动外排系统具有不同抗生素种属特异性。 “一般而言，主动外排系统不是很重要，但是如果由于活性位点的改变而具有低水平耐药性时，主动外排系统的存在可能会提高耐药性的水平，”Dr. Mah说，“因此，我认为实际上有两种机制在起作用。主动外排系统的阻断和两个活性水平。” 综合这些各优势，加替是当之无愧的眼科一线用药 * 中国第一个第四代氟喹喏酮类滴眼液临床应用—— 0.3%加替沙星滴眼液 乔弘 加替沙星(gatifloxacin)是由日本杏林公司开发的第四代喹诺酮类的抗菌药物，加替沙星滴眼液由美国Allergan公司首研，并于2004年3月获得美国FDA批准上市销售，与其它氟喹酮类药物相比，加替沙星滴眼液具有抗菌谱更广、抗菌效果更强，不仅具有对G-菌的抗菌活性，更增加强了对G+菌的抗菌活性，组织分布广，毒性低，其光毒性比现有氟喹诺酮类药物更小等优点，从而广泛应用于临床。 化学结构式 构 效 优 势 (一) C7位的3-甲基哌嗪基 1.增强了对G-菌以及耐药突变株的作用. 2.加强了对G+菌的作用.