10药学-21李芹英--缓控制剂.pptVIP

缓控释剂 (2)控释制剂（controlled-release preparations） 指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物的制剂。血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性。 控释制剂用药后能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围 广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。 优点: 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激； 提高生物利用度； 减少给药总剂量。 缺点: a.剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； b.基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； c.处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）； d.某些药物不宜制成缓释、控释制剂，故仍存在一定的局限性。 一、溶出原理 Noyes-whitney溶出速率方程： 透膜扩散——膜材料控制型 膜孔扩散——多孔膜控制型 骨架材料扩散——孔道控制 三、溶蚀与扩散、溶出结合 药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。 四、渗透压原理 2. 特点 水渗透进入膜内的流速: 药物通过细孔的释放速率： 五、离子交换作用（药树脂） 一、骨架型缓控释制剂 1. 骨架片 1）原辅料：预处理：一般需过80目筛细粉，对难溶性药物影响较大；表面处理，混合次序、机械等。 2）制粒：制粒方法（干法和湿法等）、机械（挤出和离心等）、粒子密度、外观、大小及分布等。 3）压片：压片机械（单冲和旋转、高速等）、压力大小、形状等。 2. 缓控释颗粒（微囊）压制片 片剂胃中崩解→颗粒（微囊）缓控释（类似缓控释胶囊） 三种制备方法 4. 生物粘附片 生物粘附材料，和普通片剂制备工艺相似 5. 骨架型小丸 二、膜控型缓控释制剂 一般工艺：普通片、小片、小丸制备→包衣 （微孔、肠溶、半透膜等） 影响因素：包衣机械类型，操作条件，膜均匀度、厚度、 强度等。 主要类型：微孔膜包衣（不溶性聚合物+致孔剂） 膜控释小片和小丸→灌胶囊 肠溶膜控释片 三、渗透泵 四、植入剂 按释药机制可分为膜控型、骨架型、渗透压驱动释放型。 主要用于避孕、治疗关节炎、抗肿瘤、胰岛素、麻醉药拮抗剂等。 1、硝苯地平缓释片 主要成分是硝苯地平，薄衣片剂，除去薄膜衣后显黄色。硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。 2、头孢克洛缓释片 主要成分是头孢克洛，蓝色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。 本品治疗A组溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎的疗效与青霉素Ⅴ相似。 3、芬必得布洛芬缓释胶囊 本品每粒含主要成份布洛芬0.3克。辅料为：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。内容物为白色球形小丸。用于缓解轻至中度疼痛如关节痛、肌肉痛、神经痛、头痛、偏头痛、牙痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。 中药缓释制剂 开展中药缓释制剂的研究有利于提高中药的疗效，降低不良反应，改变中药传统剂型落后的特点，有利于新材料、新设备、新工艺和新药物载体在中药中的应用，为中药新药的研究和开发提供途径，有利于中药的创新和提高中药研发水平。 中药缓释制剂的剂型主要有口服缓释制剂、注射缓释制剂、植入剂、凝胶剂等。其中大多数为口服缓控释制剂。 中药缓控释制剂是在西药的缓控释制剂理论上发展起来的，但是中药和西药是两个不同的体系，中药缓控释制剂要有