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解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesic antiflammatory drugs 是一类化构不同、均可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。 由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。 药理学作用及特点 1 、解热作用 特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质？） 说明：发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），也是诊断疾病的重要依据。 前列腺素（prostaglandin， PG） 2．镇痛作用 特点：中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。无成瘾性、无呼吸抑制。 机制：抑制PG合成有关。 3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。 药物的分类 按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药分为四类： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类 根据对PG合成酶（COX）选择性抑制作用的不同，分为： 非选择性COX抑制药 COX-2抑制药 表 COX-1和COX-2的特性 水杨酸类—乙酰水杨酸（ aspirin，阿司匹林） [药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 2 ．抗血栓形成 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓） 其机理？：TXA2 、 PGI2血小板聚集 抑制COX 3．其他 最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。 [不良反应] 1．胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。 PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。 2 ．凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗） 3 ．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。 4 ．水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。 5．瑞夷(Reye)综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。 苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 [不良反应] 1.治疗量不良反应很少,偶见过敏2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害（毒性代谢物耗竭GSH） 吡唑酮类—保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 [不良反应] 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等 其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛） 不良反应：多（1）胃肠道反应（2）CNS：头痛、眩晕（3）造血系统：WBC、血小板减少、 再障（4）过敏反应：皮疹 布洛芬、酮洛芬、萘普生 1、作用：具有解热、镇痛、抗风湿作用2、应用：主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林3、不良反应：少，胃肠道反应较轻 吡罗昔康（piroxicam）为非选择性COX抑制剂。 对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长，用量小，每天服1次（20mg）。 美洛昔康对COX-2有一定的选择性。 塞来昔布、尼美舒利为选择性COX-2抑制剂。 抗炎作用强而不良反应小？ 有致心血管疾病风