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苦马豆素来源及检测方法研究进展 刘忠艳，赵宝玉* ，孙莉莎，万学攀，霍星华 （西北农林科技大学动物医学院，陕西杨凌 712100 ） 摘 要: 苦马豆素属吲哚里西啶生物碱，最初分离于灰苦马豆,后来在疯草中也分离得到。它是 α-甘露糖苷酶特异性抑制剂，能引起动物细胞低聚糖贮积而发生空泡变性。苦马豆素还具有良好的 抗肿瘤活性、调节免疫作用、抗辐射作用等，成为近几年抗肿瘤新药研究的热点。本文就苦马豆素 来源、理化特性及薄层色谱、气相色谱、高效液相色谱、α-甘露糖苷酶抑制分析、荧光光谱和离子 抑制色谱等苦马豆素检测方法进行了综述。 关键词: 苦马豆素；气相色谱；高效液相色谱；酶分析法 [1] 苦马豆素(Swainsonine, SW)属吲哚里西啶生物碱，因最初分离于灰苦马豆而得名 。 此后美国学者Molyneux[2]根据灰苦马豆和疯草中毒之间相似性，以苦马豆素作为标准样 品，从斑荚黄芪和绢毛棘豆中也分离出苦马豆素。曹光荣等(1989)从黄花棘豆中分离鉴 定出苦马豆素，其后从其他疯草植物中也相继分离得到苦马豆素，并且通过大量研究表 明它是疯草中主要有毒成分。苦马豆素是α-甘露糖苷酶特异性抑制剂，空间结构呈半椅 型，能竞争性抑制溶酶体α-甘露糖苷酶Ⅰ和高尔基体α-甘露糖苷酶Ⅱ活性，引起细胞低 聚糖聚集，从而导致细胞发生空泡变性。Dennis等(1986)在给小鼠接种肿瘤细胞前48h给 尾静脉注射苦马豆素，发现MDAY-D2肿瘤和B16F10黑素瘤几乎不发生转移，从此苦马豆 素药用活性受到广泛关注。研究发现，苦马豆素具有直接杀伤肿瘤细胞和调节机体免疫 双重影响，同时具有抗辐射作用，对高剂量药物治疗肿瘤出现的骨髓抑制具有保护效果 [3]，成为近几年筛选新型抗肿瘤药物的热点，国外已进入Ⅲ期临床研究阶段。张守信 (1991)、杨鸣琦(1998)、赵宝玉[4] [5] 和孙纪元 等先后以疯草中提取的苦马豆素纯品为原料 研究了苦马豆素的抗肿瘤作用，其结果与国外报道的一致，国内苦马豆素作为临床抗肿 瘤药物研究还处于起步阶段。 对苦马豆素药理活性进行研究，首先需要解决苦马豆素的来源问题，这是限制苦马 豆研究进程的一个关键。国内外对苦马豆素来源研究越来越深入，但仍然不能满足发展 的需要。如何扩大苦马豆素来源，以期批量生产苦马豆素，成为苦马豆素来源研究的目 标。本文就苦马豆素来源、理化特性和各种检测方法进行了综述。 1 苦马豆素来源 1.1 植物来源 含有苦马豆素的植物主要包括豆科苦马豆属(Swainsonia) 、棘豆属(Oxytropis)和黄芪 属(Astragalus) 、旋花科番薯属(Ipomoea carnea)[6]、锦葵科黄花稔属(Side)[7] 。苦马豆属和 黄花稔属中苦马豆素的含量较低，因此相关研究比较少。番薯属是旋花科植物，主要分 作者简介：刘忠艳（1982－），男，四川省邻水县人，在读硕士研究生。 *通讯作者：赵宝玉 zhaobaoyu12005 ◎163.com 1 布于巴西、非洲和亚洲等地，Tokarnia等(1960)最早报道其能引起家畜中毒，之后研究表 明其主要毒性成分是苦马豆素。疯草是豆科棘豆属和黄芪属的有毒植物的总称， Molyneux等(1982)从斑荚黄芪中分离出苦马豆素，之后人们还先后从兰伯氏棘豆、黄花 棘豆、甘肃棘豆、冰川棘豆、小花棘豆、绢毛棘豆、毛瓣棘豆、急弯棘豆、宽苞棘豆等 棘豆属植物和茎直黄芪、变异黄芪等黄芪属植物中分离到苦马豆素。然而，有关含苦马 豆素植物的化学分类研究国内外尚未报道，究竟有多少种植物含有苦马豆素，还缺乏具 体数据。疯草由于种类、生长环境、土