聚乙二醇支载紫杉醇给药系统的制备与抗癌活性 - 化工学报.pdf

维普资讯 第 54卷 第 2期 化 工 学 报 Vo1．54 № 2 2003年 2月 Journal of Chemical Industry and Engineering (China) February 2003 聚 乙二醇支载紫杉醇给药系统 的制备与抗癌活性 冯 霞 梁世乐 李晓锋 元英进 (天津大学化工学院制药工程系，天津 300072) 摘 要 利用紫 杉醇分 子 中 2-羟基 较高 的反应 活性 ，将 紫 杉醇连 接 到经 氨基 酸修饰 后 的水溶 性 聚 乙二醇 (PEG)分子上 ，制得 了新 型紫杉醇给药系统 (DDS)，测定了DDS的水溶性 、紫杉醇 含量及 体外 抗肿 瘤活 性 ． 研究表 明，此类 系统 水溶 性 良好 (达紫杉醇 的 200～400倍)，对乳腺癌 MCF-7细胞和非小细胞肺 癌 PG细 胞有很 强的抑 制作用 ，效果与紫杉醇相 当 ，表 明上述方法是解决紫杉醇 水溶性 及给药方 式 问题 的可 能方法 之 一 ． 关键词 紫杉醇 给药系统 水溶性 体外抗肿瘤活性 中图分类号 TQ460．1 文献标识码 A 文章编号 0438— 1157 (2003)02—0209—06 PREPARATIoN AND ANTITUM oR EFFECT oF DRUG DELIVERY SYSTEM oFTAXoL CoNJUGATED To PoLYETHYLENE GLYCoL FENG Xia，LIANGShile，LIXiaofengandYUAN Yingjin (DepartmentofPharmaceuticalEngineering，SchoolofChemicalEngineeringand Technology，TianjinUniversity，Tianjin300072，China) Abstract A noveldrugdeliverysystem (DDS)oftaxolwasdevelopedby linkingtaxoltOawater—soluble polymer polyethyleneglycol(PEG)throughaminoacidspacer．SolubilityoftheDDS andcontentof taxolin them were determined． Theirantitumoractivity were evaluated against two human tumor cell lines：MCF一7andPG．ItwasfoundthattheDDSweremoresolubleinwaterthantaxolandhadsimilarcy— totoxicitycomparedwiththelatter．Inthisway，anew kindofDDSoftaxolwithimprovedwater—solubility andpotentialantitumoractivitywaswellestablished． Keywords taxol，drugdeliverysystem (DDS)，water—soluble，i vitroantitumoractivity 士 效_2]，而水溶性 问题一直没有大 的突破 ．紫杉醇 丘 在水 中的溶解度极低 (0．25~／g ·ml )L4]，为此 ， 紫杉醇 (paclitaxel，taxol。)是一种 二萜类 临床制 剂 中采 用 表 面 活 性 剂 聚