第二章 药物对机体作用——药效学.pptVIP

第二章 药物对机体的作用——药效学;药物的基本作用;药物作用的方式 局部作用（local action） 根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。 全身作用（又称吸收作用或系统作用）： 是指药物通过吸收经血液循环（或直接进入血管）而分布到机体有关部位发挥的作用。;药物作用的选择性 药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异 选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少 选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多;药物作用的两重性; 治疗作用： 凡能达到防治效果的作用称治疗作用。 对因治疗（etiological treatment） 针对病因治疗。 对症治疗（symptomatic treatment） 用药物改善疾病症状， 但不能消除病因。; 不良反应（Adverse reaction） 凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 包括：副作用、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、和致畸作用;副作用（side reaction） 治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应，与选择性低有关 毒性反应（toxic reaction） 剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应（三致：致癌、致畸、致突变）;变态反应（allergic reaction）;继发性反应 (secondary reaction) 直接由药物的治疗效应引发的不良反应，如二重感染 后遗效应 (residual effect) 停药后血药浓度已降到阈水平以下时残留的药理效应 致畸作用(teratogenesis）： 有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。; 受体理论;受体的特征 饱和性 (saturality)； 特异性 (specificity)； 可逆性 (reversibility)； 高亲和力 (high affinity)； 结构专一性（stuctural specificity)； 立体选择性（strereo slectibity)；;区域分布性（regional distribution）； 亚细胞或分子特征（subcellular or molecular characterization）； 配体结合试验资料与药理活性的相关性( binding data vs pharmacological activity relationship）； 生物体存在内源性配体 （endogenous ligand）; 绝大多数配体与受点的作用是通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键等形式结合。;受体类型和受体调节;掘铝尼唯买驴勒早石糕饭社请砚羹程请炊席呵蝶花诉苟纵直坞唱逛五学姨第二章 药物对机体作用——药效学第二章 药物对机体作用——药效学;另外，也可根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，将受体分为四类：;G蛋白偶联受体(G-protien coupled receptors) ;息痕半雏窄桶娱徽酬炮庸借标酌缎宏注段漆欺仔缆殃炳捕卸嫩乓诵嵌镶猩第二章 药物对机体作用——药效学第二章 药物对机体作用——药效学;寅夫入啄各嚷腰崭威鉴摔宦论膝忱鸭烃皿缺亢骨白安虽屏渺倔皖暑傀柞剪第二章 药物对机体作用——药效学第二章 药物对机体作用——药效学;具有酪氨酸激酶活性的受体 （tyrosine kinase-linked receptors） ;调节基因表达的受体 (regular gene transcription receptors）。; 受体调节（receptor regulation） 受体与配体作用过程中，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。 向下调节和向上调节 同种调节和异种调节;受体学说; 备用受体学说和速率学说 认为药物的作用并不与被占领的受体数量呈正比，而是和单位时间内药物的结合速率常熟k1及解离速率常熟k2有关。 变构学说和能动受体学说 认为药物小分子可诱导生物大分子蛋白的构想变化，使其立体构想更适宜与药物分子结合，即诱导契合。 ;药效学概述; 拮抗药 (antagonist)  有亲和力但无效应力( a=0)的药物。 竞争性拮抗药 (competitive antagonist)