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原料配比

申报精品课程 《化学合成原料药开发》精品课程 项 目一 抗菌药左旋氧氟沙星 原料 (S)­ (+)­2­氨基丙醇的跟踪开发 任务三 确定小试方案 常州工程职业技术学院 申报精品课程 《化学合成原料药开发》精品课程 Ó教学过程  1 1  汇报小试方案 汇报小试方案 2 2  确定酯化反应工艺条件 1  确定酯化反应工艺条件 3 3  确定酯化反应后处理方法 确定酯化反应后处理方法 4 4  确定还原反应工艺条件  确定还原反应工艺条件 5 5  确定还原反应后处理方法  确定还原反应后处理方法 66  确定小试方案  确定小试方案 常州工程职业技术学院 申报精品课程 《化学合成原料药开发》精品课程 Ó确定酯化反应工艺条件 问题:反应条件的确定可从哪几方面考虑? 原料配比 催化剂 副反应的控制 常州工程职业技术学院 申报精品课程 《化学合成原料药开发》精品课程 Ó确定酯化反应工艺条件 酯化反应为一平衡反应,欲使 反应有利于酯的生成,需采用 过量的醇或酸 。 如何配料? 乙醇价廉易得,且可作为该反 应的溶剂,过量,使L­2­氨基 丙酸 反应完全。  L­2­氨基丙酸为主要试剂,设 用量为:0.1mol。 常州工程职业技术学院 申报精品课程 《化学合成原料药开发》精品课程 Ó确定酯化反应工艺条件 遇水或醇可分解生成氯化氢, 催化效果好,操作简单,且降 低了直接使用氢化氢作催化剂

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