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绪论 药剂学：研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术和科学。 剂型：是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形成的集合名词。 药物制剂：简称制剂，是指剂型确定后的具体药物品种。 药剂学的任务：1、药剂学基本理论的研究 2、基本药物剂型的研究 3、新技术与新剂型的研究与开发 4、新辅料的研究与开发 5、中药新剂型的研究与开发 6、生物技术药物制剂的研究与开发 7、制剂新机械和新设备的研究与开发 药剂学的性质 具有工艺学性质：药物——加工——药品 具有临床医疗实践性质 药剂学的重要性： 可以改变药物的作用速度；可以降低或消除原材料药的毒副作用；可以改善患者的用药依从性；可以提高药物稳定性；可以提高生物利用度和疗效；可以产生靶向作用；可以改变药物的作用性质 药物剂型的分类方法 按给药途径分类 经胃肠道给药型：口服 非经胃肠道给药型：口腔给药，呼吸道给药，皮肤.... 按分散系统分类：溶液型，胶体型，乳剂型，混悬型，气体分散型，固体分散型。 按形态分类 （液体剂型 固体剂型 气体剂型 半固体剂型） 按制备方法分类（浸出制剂 无菌制剂） 药物递送系统DDS：是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必要的部位的技术。其目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 1.4 药典：是一个国家记载药品标准，规格的法典。一般由国家药典委员会组织编撰，出版，并由政府颁布，执行具有法律约束力。 中华人民共和国药典——CHP（一部收载中药 二部收载化学药品 三部收载生物制品 四部收载通则和药用辅料） 国家药品标准是指国家食品药品监督管理局——CFDA 药品生产质量管理规范------GMP 药品非临床研究质量管理规范——GLP 药物临床试验管理规范-------GCP 药物临床实验质量管理规范——GCP： 是为了保证临床试验数具的质量，保护受试者的安全和权益而制定的进行临床实验的准则，是保证药物的临床试验安全性的法律依据。 药品非临床研究质量管理规范——GLP：在实验室条件下，通过动物实验进行药品非临床的各种毒性试验，是保证药物安全有效的法规。 药品过产质量管理规范GMP：是对药品生产质量全过程，全方位，全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理发展到今天的标准产物。 第三章 药物溶解与溶出及释放 3.1 溶解度 一 溶解度：系指在一定温度（气体在一定温度和压力）}下，在一定量的溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶解或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示 二 影响药物溶解度的因素 1、 溶剂：改变溶剂，选择合适的溶剂 2、 水合作用与溶剂化作用 3 、药物多晶型影响：晶型越规则溶解度越低 4、 粒子大小的影响：对于可溶性药物，粒子大小对溶解度的影响不大；而对于可溶性药物，粒径》2um时，几乎无影响，但粒径《100um时，溶解度随粒径减小二增大。 5、温度：当溶解过程吸热时，溶解度随温度升高而升高，反之，溶解度随温度升高而降低。 6 、PH与同离子效应：PHm;pKa+lgSo/(S-So)(弱酸);PHm:pKa+lgSo/(S-So)(弱碱) 7、 混合溶剂：能与水任一比例融合二提高难溶物溶解度的溶液。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比现极大值的现象称为潜溶，此时的混合溶剂称为潜溶剂 8 、添加剂的影响 1助溶剂：难溶性药物加入第三种药物在容剂中形成可溶性络合物，复盐或缔合物而增加溶解度，比物质称助溶剂。 2 增溶剂：最适HLB值为15-18，常用的增溶剂有聚山梨酯等 三 溶解速度：指在一定条件下，在单位时间内药物溶解进入溶液猪体内的量。 3.2 增加药物溶解度的方法 制成可溶性盐，选用无定型 助溶剂与增溶，潜溶 制成包合物 纳米化（减小粒径） 二 固体分散体 1定义：是利用一定方法（如熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法）将难溶性药物高度分散在固体分散材料中形成的一种固体分散物。 2 特点 1载体在药物处高度分散状态 2 强亲水性载体可增加难容性药物的溶出3 载体包蔽作用提高药物的稳定性4 掩盖药物的不良气味和刺激性5 使液体药物固体化6 稳定性不高，久贮易老化 3固体分散载体材料 水溶性：聚乙二醇（PEG）聚乙烯吡咯烷酮类，表面活性剂类，纤维素衍生素（羟丙纤维素HPC,羟丙甲纤维素HPC）有机酸，糖类等 难溶性 肠溶性 4 固体分散体的制法 1熔融法： 适用于对热稳定的药物，简单方便，经济易获得药物的过饱和状态不耐热的药物与载体不能用 2 溶剂蒸发法（共沉淀法）： 适于对热不稳定且易挥发的药物