药理学大题总结讲述.pdf

1 请列出作用于RAAS 各个环节抗高血压药物的类别，举例说明各药物的作用特 点。 肾素-血管紧张素系统抑制药 (renin-angiotensin system inhibitor) ACEI 卡托普利 AT1 阻断药(ARB) 氯沙坦 肾素抑制药 雷米克林 ACEI 特点： 1.肾血管阻力降低、肾血流量增加－肾病 2.增强机体对胰岛素的敏感性，对脂质代谢无明显影响－糖尿病 3.不产生耐受性、停药不反跳 4.抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构－左室肥厚,左心功能障碍、心梗 卡托普利（captopril, 甲巯丙脯酸） 1.-SH 对ACE 直接抑制作用、自由基清除作用 2.起效快，口服易受食物影响 3.青酶胺样反应:如皮疹、瘙痒、嗜酸细胞↑、白细胞↓、淋巴结肿大、肝功能损害等。 AT1 受体阻断药：氯沙坦(losartan) 、缬沙坦(valsartan) 、厄贝沙坦(irbesartan) 、替米沙坦 (telmisaryan)、坎地沙坦(candesartan) 强大 持久 与ACEI 相比的优点 1.选择性强，不影响缓激肽系统 2.对Ang Ⅱ拮抗更完全，对ACE 途径及糜蛋白酶途径产生的Ang Ⅱ均有作用 3.不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿 氯沙坦（losartan) 1.对AT1 受体选择性阻断作用 2.用于高血压治疗 3.增加肾血流量，促进尿酸排泄 4.逆转左室肥厚和血管增厚 5.不增加对胰岛素的敏感性 2 抗高血压药物的分类和选用原则 分类 一、利尿降压药 氢氯噻嗪 二、钙拮抗药(CCB) 硝苯地平 三、抑制RAS 药物 ACEI 卡托普利 AT1 阻断药(ARB) 氯沙坦 肾素抑制药 雷米克林 四、交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.抗NA 神经末梢药 利血平、胍乙啶 4. 肾上腺素受体阻断药 α 受体阻断药 哌唑嗪 1 β 受体阻断药 普萘洛尔 α 、β 受体阻断药 拉贝洛尔 五、血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 酮色林 选用原则（见卷子）非选择性β 、β 受体阻断药——普萘洛尔 （propranolol） 1 2 各种程度原发性高血压，单用或合用 伴高排血量、肾素水平高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症 好 适用范围 ACEI ：各型高血压 伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心功能障碍、急性心梗高血压者首选 β 受体阻断药：轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速型心律失常者尤佳 非选择性β 、β 受体阻断药——普萘洛尔 （propranolol） 1 2 各种程度原发性高血压，单用或合用 伴高排血量、肾素水平高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症 好 α 、β -R 阻断药－－拉贝洛尔（abetalol ） 适用于各种程度高血压及高血压急症，对血脂影响小，老年高血压患者使用安全 钙拮抗药：轻、中、重度高血压均有效 伴心绞痛、冠心病、外周血管痉挛性疾病、肾病、糖尿病、高脂血症、哮喘及恶性高血压 3 分别叙述卡托普利和普萘洛尔的降压机制 ACEI 降压机制：(P405 图30-1) 1.循环血液和组织部位AngII 生成↓ 2.缓激肽降解↓ 3.减弱Ang Ⅱ对交感突触前膜AT1 受体作用，NA ↓ 4.防止血管平滑肌增生和血管重构 5.肾脏Ang Ⅱ↓－醛固酮↓ β 受体阻断药降压机制： （- ）心脏β --心率↓，心力 ↓，输出量↓ 1 （- ）肾脏β -- 肾素分泌 ↓，RAS ↓ 1 （- ）中枢β 受体--外周交感张力↓ （- ）交感突触前膜β 受体--正反馈-NA 分泌↓ 2 （+ ）前列环素生成 补充：利尿药－－噻嗪类 （降压） 降压机制：1.早期：排钠利尿 减少细胞外液和血容量 + + 2+ 2+ 2.长期应用：排钠→ Na ↓→ Na -Ca ↓→ Ca ↓血管平滑肌舒张 临床应用：1.单用作为轻度高血压首选药 2.与其他药物合用治疗各期高血压