第九章 α 受体激动药.ppt

按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔、阿替洛尔 美托洛尔等 内在拟交感活性：有些β受体阻断药除阻断受体外，还对β受体有一定的激动作用。一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断作用较弱，但可以减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心衰和房室传导阻滞等不良反应。 三α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔又称柳胺苄心定 它在化学结构上有2个光学中心，有4种立体异构物。各异构物阻断受体的选择性各不相同。临床上应用的拉贝洛尔为4种异构体的消旋混合物，故兼有α受体及β受体阻断作用。它与单纯β受体阻断药不同，能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心排出量或每次心搏量。对卧位患者心率无明显影响，立位或运动时心率则减慢。对高血压的疗效比单纯β受体阻断药为优。 拉贝洛尔适用于轻度至重度高血压和心绞痛，静脉注射治疗高血压危象。 * 1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类 :酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类 ：酚苄明、二苄明 第一节α肾上腺素受体阻断药  α1、α2受体阻断剂（短效型）酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。 【特点】 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全； 【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断?-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜?2-R，从而促进NA释放。。 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 ：心力衰竭时，因心肌收缩力减弱，心排出量减少，反射性兴奋交感神经，使血管收缩，外周阻力增加。 1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎。 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 ：心力衰竭时，因心肌收缩力减弱，心排出量减少，反射性兴奋交感神经，使血管收缩，外周阻力增加。 酚妥拉明 加强心收缩 心排出量 扩张小静脉 扩张小动脉 回心血量 外周阻力 心前负荷 心后负荷 心衰症状 肺水肿 肺毛细血管压 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 (二)长效类a受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺) 【体内过程】 口服有20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮下注射仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效应。 本品的脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放。 12小时排泄50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 酚苄明（长效类） 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4.用于外周血管痉挛性疾病、各种休克及嗜铬细胞瘤患者。 5. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； 〖药理作用〗 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3