张博士红宝书——药理学复习指导6.docVIP

张博士红宝书——药理学复习指导6 第十八单元 抗心绞痛药 考情分析 2006 2005 2004 合计 ZL ZY 1 第一节 硝酸甘油 一、药理作用有 硝酸甘油(nitroglycerol)的基本作用为松弛血管平滑肌。 (一)对血管作用 扩张全身静脉和动脉，尤其对毛细血管后静脉的扩张作用远较其扩张小动脉明显。对较大冠脉动脉也有明显扩张作用。由于容量血管扩张明显，因此用药后血液可贮积于静脉及下肢血管，造成回心血量减少。本品对收缩压仅轻度下降，而舒张压无明显改变。高剂量时亦可引起舒张压下降。 (二)对心脏作用 无明显作用。剂量增加，可致血压下降而反射性心串加快。心缢痛 患者用药后，由于同心血量减少，心脏前负荷降低、心室充盈度及室壁肌张力下降，导致心肌氧耗量明显降低。 二、作用机制 1．降低室壁肌张力及心肌氧耗量。 2．扩张心外膜及冠状血管 硝酸甘油可明显扩张心外膜血管，对痉挛状态的冠状动脉 血管及侧支血管也有明显扩张作用。 3．冠状动脉血流量重新分配 心内膜下血管由心外膜血管垂直穿过心肌延伸而来，故 其血流量易受心室壁肌张力及室内压的影响。心绞痛急性发作时，左心室舒张末压增高，引起心内膜下区域明显缺血。硝酸甘油可降低左心室舒张末压，扩张心外膜血管及侧支血管，使血液易于从心外膜区域向心内膜下缺血区分布，从而增加缺血区的血流量。 例题：心绞痛急性发作时，为迅速缓解症状，应首选（2000） 【ZL】 A.皮下注射阿托品  B.肌内注射哌替啶  C.口服对乙酰氨基酚 D.舌下含化硝酸甘油 E.口服硝酸甘油 答案：D 第二节 β肾上腺素受体阻断药 一、药理作用 心绞痛时，可见交感神经活性增高，β受体激动，心率加快、心肌收缩力增强、心肌氧耗量明显增加，造成心肌缺血。β受体阻断药如普萘洛尔能明显降低心肌氧耗量及降低后负荷而缓解心绞痛。普萘洛尔还能改善缺血区的血流量，因用药后可使非缺血区血管阻力增高，促使血液向缺血区低阻力血管流动。此外，药物引起的心率减慢，可使舒张期延长，从而导致冠脉灌流时间延长。 二、临床应用 用于稳定型及不稳定型心绞痛治疗，对心绞痛伴高血压或心律失常者更为适宜。也可用于心肌梗死的患者，以缩小梗死范围。 第三节 钙拮抗药 抗心绞痛作用及临床应用 钙抽杭药可阻滞血管平滑肌和心肌细胞电压依赖性钙通道，抑制Ca2+内流，增加冠状动脉血流量，从而改善缺血区的血供；还可扩张外周血管，减轻心脏负荷，并能抑制心肌收缩性，减慢心率，降低心肌耗氧量。此外，钙拮抗药还可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷，避免心肌坏死。 本类药物对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。其中硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性，因其有引起心率加快而增加心肌缺血的危险。维拉帕米和地尔硫革则不同，可直接作用于心脏，引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗死患者能促进侧支循环，缩小梗死面积。 例题1．硝酸甘油为临床常用抗心绞痛药物，常与β受体阻断剂合用，其重要理由为 A.二者均可使心率减慢 B.在心室压力改变方面可相互拮抗 C.二者均可使心室容积减小 D.二者均可使心肌收缩减弱 E.二者均可使心肌耗氧量下降，有协同作用 答案：E 例题2．不属于硝酸甘油作用机制的是(2004) A.降低室壁肌张力 B.降低心肌氧耗量 C.扩张心外膜血管 D.降低左心室舒张末压 E.降低交感神经活性 答案：E〖FL〗(2004) 【总结】本章主要是三类药：硝酸酯类、β受体阻滞剂、钙拮抗药、三类药用于心绞痛都可以使心肌耗氧量下降，心肌供氧量上升。其中，硝酸酯类与β受体阻断药合用能够互相取长补短，β受体阻断药不能用于变异型心绞痛，变异性心绞痛首选硝苯地平。 第十九单元 抗动脉粥样硬化药 HMG—COA还原酶抑制药 一、药理作用 HMG—CoA还原酶抑制药可竞争性抑制肝脏HMG—CoA还原酶活性。该酶为体内胆固醇从头合成的限速酶，本类药物对该酶有强大亲和力，可阻断HMG—CoA向甲羟戊酸转化，使肝脏胆固醇合成明显减少，造成肝脏LDL受体表达增强，导致血浆LDL及IDL的清除增加。胆固醇合成减少也可使体内VLDL合成减少。本药也有抑制细胞分裂及抑制免疫作用。 例题：HMG-CoA还原酶抑制剂药理作用为 B A．抑制体内胆固醇氧化酶 B. 阻断HMG-CoA转化为甲羟戊酸 C．使肝脏LDL受体表达减弱’ D．具有促进细胞分裂作用 E．具有增强细胞免疫作用 H