第5篇 精神病药.ppt

世界前10种致残的主要疾病中，有5种是精神疾病： 抑郁症 精神分裂症 双相情感障碍 酗酒 强迫性神经症 ( 摘自中国/WHO精神卫生高层研讨会 1999 ) 第一节 精 神 病 药 (psychiatric disorders) 二、第二代抗精神病药 (antipsychotic drugs) 除DA受体阻断药物外； ①5-受体阻断药物--利培酮、齐拉西酮； ②DA受体阻断药物—氯氮平、奥氮平； ③选择性DA2、3、受体阻断药—氨磺必利； ④ DA受体部分阻断药物—阿立哌唑。 第二代抗精神病药 部分药物毒性较大，有些疗效也不肯定。 第二节 药代动力学特征 一、吸收和分布 多数药物吸收不稳定甚至难以估计和预测，特别是口服给药个体差异大，片剂首关“消除”明显，故需要临床经验和血药浓度检测。 二、代谢和排泄 主要代谢在肝脏，经肝微粒体酶氧化代谢，其中大多数药物氧化代谢产物不具有药理活性，少部分代谢产物具有药理活性。一般，血中T1/2比脂肪中消除速率要快；其次，年龄、遗传也影响药物的消除和代谢。 药代动力学特征 三、血药浓度和临床疗效 至今临床疗效均不太满意， 原因： ①临床诊断标准不一； ②实验技术有限； ③药物代谢的复杂性； ④个体因素等。 在临床上，抗精神病药对患者的行为表现、情感反映、以及认知活动存在明显的药理作用，既控制协调性或不协调性精神运动兴奋，又能对退缩、淡漠、自闭的患者产生激活、振奋作用。消除幻觉、妄想、联想障碍等精神病症状。 在治疗剂量对智能无影响、共济失调影响较少。 体内过程： 口服、肌注均易吸收，个体差异大。90%与血浆蛋白结合,尤其脑中浓度高,比血浆高出4-5倍,维持6小时,主要在肝脏由肝药酶催化进行氧化和结合→代谢产物约160种,代谢产物从肾排泄,但排泄慢,停药后2-6周,尿中还可检出,可能与脂肪蓄积有关. 单次给药T1/2为17小时. 1、治疗精神病 临床用药应注意: 1、用药从小剂量开始，根据个体，调整增加用量。 2、长期用要后，停药应采用逐渐停药的方法。 3、本药与皮肤接触后可能产生接触性皮炎。应注意防止。 4、口服可产生胃部不舒服感，应于食物同服或多饮水和牛奶。 5、注射给药用于急性躁狂患者，但应严密观察，以防发生低血压。 6、肌注应深部注射，并应卧床半小时。 7、老年和小儿患者应谨慎给药。  急性中毒解救： 1、超剂量服用着，应刺激因喉，催吐在6小时内须用1：5000高锰酸钾或微开水洗胃，但是，本品易溶于水，故应反复洗直至洗液澄清为止。 2、给葡萄糖，促进利尿、排毒，但液体不能太多，以防心衰和肺水肿。 3、给中枢兴奋药（哌甲酯、哌氯芬酯）有助于促进意识恢复。 4、再加支持疗法加对对症治疗 5、重者可做血液透析。  舒必利（sulplride) 作用特点； 对紧张型精神分裂症疗效高，奏效快，有药物电休克之称。 减轻幻觉和妄想作用，改善病人与周围接触，活跃情绪，对忧郁症也有治疗作用，对其它药物无效的难治性病例也有一定疗效。 选择性阻断中脑—边缘系统D2受体，对纹状体D2受体亲和力低，因此锥体外系不良反应少。 氯氮平 作用特点 本品属苯二氮卓类，为一广谱抗精神病药。 作用机制： 阻断5-HT1、2、3受体和D2受体、5-HT和H受体亲和力强，尤其对DA受体亲和力强。氯氮平不与结节漏斗DA受体结合，也不影响血清催乳素的含量，所以，很少引起锥体外系和内分泌的改变。故抗精神病和镇静作用强。 用药时应注意： 1、剂量要个体化，由小剂量开始→→调整剂量，并分多次服用。 2、营养不良伴有心血管疾病、肝、肾疾病，要从小剂量开始逐渐增加剂量。 3、用药前必须血常规正常，用药后必须每周或每月一次血常规检查，否则减药或停药。 4、心血管疾病着慎用，注意心肌炎、心肌病的发生。 5、定期检查肝功能、心电图、血糖。 6、用药时不易从事驾驶或高空作业等工作。 利培酮 作用特点： 是新近研制并投入临床使用的第二代非典型抗精神病药物。