2010年执业药师考试辅导《药剂学》讲义0501.docVIP

第十五章至第十八章教材串讲十五、生物药剂学（5-6） （一）基本要求 1.生物药剂学的研究 （1）生物药剂学的研究范畴（2）生物药剂学中的剂型因素（3）生物药剂学中的生物因素 2.药物的跨膜转运 （1）生物膜的结构（2）被动扩散（3）主动转运、促进扩散、膜动转运 （二）药物的胃肠道吸收 1.影响药物吸收的生理因素 （1）胃肠液的成分与性质（2）胃排空与胃肠道蠕动（3）循环系统的循环途径与血流量（4）食物 2.影响药物吸收的广义剂型因素 （1）解离度、脂溶性（2）溶出速度（3）药物在胃肠道中的稳定性（4）剂型及给药途径 （三）药物的非胃肠道吸收 1.注射部位吸收 （1）注射途径与吸收的关系（2）影响药物吸收的因素 2.肺部吸收 （1）肺部吸收的特点（2）影响药物肺部吸收的因素 3.黏膜吸收 鼻黏膜吸收、口腔黏膜吸收及阴道黏膜吸收的特点 （四）药物的分布、代谢和排泄 1.分布 表观分布容积、影响分布的因素、淋巴系统转运、血脑屏障与胎盘屏障 2.代谢 药物代谢的部位、代谢过程及影响因素 3.排泄 肾排泄、胆汁排泄和肠肝循环 　　（一）基本要求　　一、生物药剂学的研究　　（一）生物药剂学的研究范畴★★★　　生物药剂学研究药物的剂型因素、用药对象的生理因素与药效之间的关系　　（二）生物药剂学中的剂型因素★★★★　　（1）药物的某些化学性质　　（2）药物的某些物理性状　　（3）药物制剂的处方组成　　（4）药物的剂型与用药方法　　（5）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件　　（三）生物药剂学中的生物因素★★★★　　种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异　　二、药物的跨膜转运　　（一）生物膜的结构★★★★　　类脂质、蛋白质及少量多糖等组成，具有半透膜特性。　　（二）药物通过生物膜的转运方式　　1.被动扩散★★★★　　（1）被动扩散的特点　　1）顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征；　　2）不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；　　3）无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；　　4）扩散过程不需要能量　　（2）被动扩散途径　　1）溶解扩散　　2）限制途径（微孔转运、膜孔转运）　　2.主动转运★★★★　　（1）主动转运的特点：　　1）逆浓度梯度转运；　　2）需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供；　　3）主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；　　4）可与结构类似物质发生竞争现象；　　5）受代谢抑制剂的影响；　　6）主动转运有结构特异性；　　7）有部位特异性；　　8）药物的吸收速度可用米氏方程来描述　　3.促进扩散　　（1）促进扩散特点：　　与主动转运相同处：即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。　　与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。　　4.膜动转运　　（1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。　　（2）分为胞饮和吞噬作用，摄取的药物为溶解物或液体过程为胞饮，摄取的药物为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。　　（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要，对一般药物的吸收并不重要。　　药物跨膜转运特点 　 借助载体 逆浓度差 消耗能量 被动扩散 － － － 主动转运 ＋ ＋ ＋ 促进扩散 ＋ － － 　　最佳选择题　　不是药物胃肠道吸收机理的是　　A.主动转运　　B.促进扩散　　C.渗透作用　　D.胞饮作用　　E.被动扩散 　　[答疑编号181050101]　　『正确答案』C 　　配伍选择题　　A.需要消耗机体能量　　B.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜　　C.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内　　D.药物由高浓度区域向低浓度区域扩散　　E.借助于载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散　　1.药物透过生物膜主动转运的特点之一是 　　[答疑编号181050102]　　『正确答案』A 　　2.药物经生物膜的转运机制的促进扩散是 　　[答疑编号181050103]　　『正确答案』E 　　3.药物经生物膜的转运机制的胞饮作用是 　　[答疑编号181050104]　　『正确答案』C 　　4.药物透过生物的转运机制的被动扩散是 　　[答疑编号181050105]　　『正确答案』D 　　多项选择题　　以下哪几条具被动扩散特征　　A.不消耗能量　　B.有结构和部位专属性　　C.由高浓度向低浓度转运　　D.借助载体进行转运　　E.有饱和状态 　　[答疑编号181050106]　　『正确