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992年 第 19卷 第 5期 毹 ,舀车,触动帝\,稀祝
综述与译文
5一羟色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂
军事医学科学院 鲞苎堂综述 罗
摘 要 5 羟 色瞎 (5一HT) 受体 的分类厦其选择 性激动荆和拮抗 剂 的研 究是近 lO年 来
最感* 趣 的研 究课 题 之 一 ,取得 7很 太进 展 。本 文聍 述 7 5一HT 受体 的 5一HT…
5一HT】B,5一HTIc,5一HT1I),5一HT2和 5一HT3受体的选择性激动剂和拮抗 荆 的最近研
究进展 。
1948年从血液 中分离得到血清素,不久 在下抑制与 口一肾上腺素能受体结合)有高亲
确定 了其化学结构为 5一羟色胺 。它存在于脊 和 力,高密度分布于基底神经节、黑质、皮
椎和无脊椎动物 中,对生理功能起重要的调节 层、交感神经纤维和隐静脉;5-HTIc受体的
作用。它作为高级脊椎动物 的 中枢神经介质 , 特征是对 [H]美舒麦角 (mesulergine)有
调节和调整多种生理功能和 自动症,如睡眠一 高亲和力,高密度分布于脉络丛、皮层、海马
清醒周期性 、运动、感受伤害、感觉、温度调 和 胃底 } 5一HTm 受 体 的特 征 是 对 [H]
节、营养吸收、性 行为、攻击、心血管调节、 sumatriptan有高亲和力,高密度分布于基底
血压调节、神经 内分泌机理等 ,至于 5一HT 神经节、黑质、5一HT末端 。5一HT^受体的
的精确作用至今还不完全清楚。不同的受体类 特征是对 [H]螺环哌啶酮有高亲和 力,高
型有不同的调节功能 除此以外,5一HT对于 密度分布于皮层 、纹状体 、尾状核 屏状核 、
区别胚胎靶细胞在出生前的神经繁殖是很重要 平滑肌细胞 (主动脉、子宫、回肠等)和血小
的,对人的多种疾病 (精神分裂症、抑郁、偏 板 。 5一HT 受 体 的 特 征 是 对 [H]
头精、癫痫、老年痴呆病)的发病机理起了重 ICS一205—930有高亲和力, 高密度分布于 内
要作用。新的研究结果表明,它对外周的,特 鼻最后区、肢状质、海马、纹状体、外周 自主
别对 胃肠道和心脏的神经系统,也起了重要的 的感觉和肠神经元、交感和副交感神经纤维。
传递功能 。因此近 lO年来 ,5一HT受体类型 5一HTI^,5-HTIc,5一HTID和 5~HT2受体
及其选择性激动剂和拮抗剂 的研究成为很活跃 已经克隆化 ,它们的氯基酸序列有 明显差别 。
的研究领域之一。 随着 5一HT受体 的类型和亚型 的深入研 究,
由于现代放射配位体技术和 自显影技术的 同时也发现 了不 同的 5一HT受体类型和亚型
研究进展 , 目前一般文献报道 5一HT受体至 的选择性激动剂和拮抗剂 “-43。
少有 3个主要类型 ,即 5一HT 1『5一HT2(曾称
5一HT,受体 的选择性
为肌 肉的 “D”受体)和 5一HT (曾称为神经元
激动剂和拮抗剂
的 “M”受体 )类 型。5一HT。受体不 是 同质
体 , 目前 至 少 有 4个 亚 型 , 即 5一HT.、 5一HT 受体的选择性激动剂和拮抗剂
5一HTIB15一HTIc和 5一HTJD亚 型 。5一HT】A 由于 5~HT对 5一HT 受体 有 高亲和
受体 的特征是对 [H
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