06.第六章 解热镇痛药.pptVIP

发现 – 扑热息痛 ??1893年上市的解热镇痛药 ??良好的解热镇痛作用 –临床上用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等， ?? 药理作用☆ 解热镇痛作用强，抗炎作用弱。☆ 抑制中枢PG合成酶。对外周的PG合成酶作用弱。临床应用各种慢性钝痛及感冒发热。小儿退热首选。 不良反应 过敏反应，肝坏死，肾损害，高铁血红蛋白血症，溶血性贫血。 体内代谢 对乙酰氨基酚用途 用途：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，无抗炎活性。用于发热、头痛等。常用于复方感冒药中。 白加黑 白加黑（日片） 扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg 白加黑（夜片） 扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg  日夜百服咛 日片 扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg 夜片 扑热息痛 500mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；马来酸氯苯那敏2mg  贝诺酯 贝诺酯 贝诺酯为前体药物，在体内被水解为阿司匹林（乙酰水杨酸）及对乙酰氨基酚发挥药效，减小了副作用 3、吡唑酮类 吡唑酮类因引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等毒副作用,例如安替比林、氨基比林已被淘汰。 临床上仍在使用的药物主要是安乃近，它解热镇痛作用迅速而强大，因其易溶于水，可制成注射液，对顽固性发热有效，但仍可引起粒细胞缺乏症,需慎用。 安乃近用途 本品主要用于解热，亦用于抗炎，较易引起不良反应，长期使用有可能引起粒细胞减少，应严格控制剂量。 又名：羟基保泰松 羟布宗 4、吲哚乙酸类 吲哚美辛 （消炎痛） 吲哚美辛药理作用及用途 强镇痛消炎药，PG合成酶最强的抑制剂之一，抑制炎症包括白细胞活动及溶酶体酶释放，镇痛作用为阿司匹的10倍。 临床主要用于水杨酸类疗效不明显或不易耐受的风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、癌症发热以及胆绞痛、输尿道结石引起的绞痛等。 不良反应较严重，对胃肠道剌激性强、造血功能障碍及过敏反应等。 吲哚美辛不良反应 邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸，又名甲灭酸或扑湿痛 芳基烷酸类 作用机制：抑制PGS的生物合成，其消炎作用与阿司匹林、保泰松、吲哚美辛相似。 适用于治疗风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等。 不良反应较轻。 萘普生 抑制环氧酶、阻断PG的合成、也抑制炎性介质的释放。 也具有抑制血小板凝集作用。 芳基乙酸类 双氯芬酸钠 （双氯灭痛） 双氯芬酸钠的作用机制 (1)抑制环氧合酶系统，减少PGS和血小板生物合成； (2)抑制脂氧合酶，该酶能催化白三烯(引起变态反应、加强炎性症状的物质)的生成，特别是对白三烯B4本身的抑制作用更强； (3)抑制花生四烯酸(生成PGS和血栓素的前体物质)的释放和刺激花生四烯酸的再摄入，减少花生四烯酸数量。 双氯芬酸钠的药理作用、应用及不良反应 药理作用：具有抗炎、镇痛和解热功能 临床应用：用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛，以及各种原因引起的发热 不良反应：胃部不适、恶心、眩晕、头痛 特点：药效强，不良反应少 吡罗昔康 1，2－苯并噻嗪类 属昔康类药物。 能抑制花生四烯酸环氧酶、抑制多核白细胞向炎症部位迁移、抑制溶酶体酶的释放 抗炎作用比保泰松和萘普生为强，与吲哚美辛相似，镇痛作用比布洛芬、萘普生强，与阿司匹林相似。 其他类 塞来昔布 COX-1和COX-2的特性 COX的具体作用机制 COX-1与COX-2的结构差异 非特异性COX抑制剂 特异性COX抑制剂 COX-1和COX-2的特性 COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2； 两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性； 最近研究推测还存在其它的COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。 表 COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时，PG生成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、PGE） 抑制剂 吲哚美辛、阿司匹林、 吡罗昔康 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠 第六章 解热镇痛和非甾体抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory