立普妥独特结构强大获益 [自动保存的]概要1.pptxVIP

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立普妥独特结构强大获益 [自动保存的]概要1

独特结构,强大获益;循证研究:LDL-C水平和冠心病密切相关;他汀获益探秘一;;;ENHANCE: 更多降脂,主要终点无差异;;阿托伐他汀 完整证据链贯穿动脉粥样硬化全程;他汀获益探秘二;立普妥?在不同人群风险降低更快;现代心脏病学之父Braunwald 教授提出“他汀获益时间”是衡量他汀疗效的重要标准;立普妥?更快、更多获益 揭秘;13;14;15;16;12年精心设计 造就立普妥?不凡品质;他汀求同-分子结构的共性基团;他汀存异-立普妥?独特三环结构;20;21;立普妥?独特三环密码Ⅰ 亲脂入膜,快速起效;阿托伐他汀快速起效 (24小时即可显著改善内皮功能);研究名称;立普妥?独特三环密码Ⅱ 羟基活性,更强抗炎抗氧化;立普妥?活性代谢产物在血管内 发挥强大抗炎、抗氧化作用;辛伐他汀极少进入血管内 无法发挥抗炎、抗氧化作用;瑞舒伐他汀以原形进入血管内 抗氧化作用很弱;立普妥?羟基化活性代谢产物 抗氧化作用更强;MIRACL 研究者认为: “氧化的LDL-C作为一个标志物显示了立普妥?临床益处的潜在机制, 可能是早期斑块稳定的新机制。”;;立普妥?独特三环密码Ⅲ: 水脂兼溶,稳妥安全;33;Alsheikh-Ali AA, et al. Circulation. 2005;111:3051-3057.;;选择立普妥? ,值得信赖;您的每一张立普妥?处方, 都蕴含着神奇的获益密码;从分子结构解读他汀安全性;2012年2月FDA声明: 他汀治疗者无需常规周期性检测肝酶;目前最受关注的他汀安全性;一直以来, 他汀肌肉安全性直指脂溶性他汀;何谓脂溶、水溶?;使用油水分配系数测定的几种他汀的溶解性: 他汀亲脂、亲水是相对概念;事实上, 药物合适的脂溶性是快速通过生物膜的关键;他汀分子结构相同之处:药效基团相同;他汀分子结构不同之处:取代基不同;阿托伐他汀独特三环结构:带来更好脂溶性;独特三环结构:羟基活化,增加水溶性;阿托伐他汀合适脂溶性: 快速强效、稳妥安全;大量证据证实:阿托伐他汀肌肉安全性良好;他汀引起肌肉不良事件的机制 ——直接作用:破坏肌细胞线粒体内质网;他汀引起肌肉不良事件的机制 ——间接作用:影响胆固醇合成路径;目前最受关注的他汀安全性;药物引起肾脏??性的条件;;为何瑞舒伐他汀更容易导致蛋白尿? ——瑞舒伐他汀肾脏排泄率高?;瑞舒伐他汀分子结构中含有类磺胺基团;目前最受关注的他汀安全性;肝脏CYP450酶系中同工酶众多 3A4是最大的亚家族;CYP 3A4 和CYP 2C9谁更安全?;阿托伐他汀产品说明书:阿托伐他汀经CYP450代谢,但与临床常用药物无明显相互作用;氯比格雷经P450-3A4代谢,研究未证实P450-3A4代谢他汀与氯吡格雷的相互作用;P450-3A4代谢他汀与氯吡格雷合用 未增加出血风险;总结;谢谢!

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