李少春-抗心绞痛药 - 基础医学院.pptVIP

心绞痛的病因 由冠状动脉粥样硬化引起供血不足所致心肌缺血 ----冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病） 短时和严重的冠状动脉供血不足所致急性缺血 ----心绞痛 持续和严重的冠状动脉供血不足所致急性缺血 ----心肌梗死 心绞痛的治疗 一、硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛） 戊四硝酯 1)扩张冠状动脉，增加缺血区血流量 选择性扩张较大的心外膜血管和输送 血管，对阻力血管舒张作用较弱 开放侧枝循环 增加缺血区供血 2)扩张静脉，降低心室内压，增加心内膜供血 心绞痛时 心室壁张力和心室内压明显增高，心内膜层血管受压明显而致心内膜下严重缺血 用硝酸甘油后 舒张静脉→回心血量↓ →心室内压↓ 扩张动脉→室壁张力↓ 硝酸异山梨酯 (消心痛） （isosorbide dinitrate） 作用较弱，起效慢，维持较长。 单硝酸异山梨酯（欣康） (isosorbide mononitrate) 活性代谢物，口服生物利用度 100%，生效快，维持长。 抗心绞痛作用 1、各型心绞痛：舌下含服适用于各型心绞 痛发作，也可用于预防。与β受体阻断 药合用提高疗效。 2、心肌梗死：及早小剂量、短时间应用。 3、充血性心力衰竭:降低心脏前后负荷。 【临床应用】 1、继发于扩血管 眼、脑血管舒张：眼内压，颅内压?，头痛，青光眼、颅内压高者禁用 体位性低血压和晕厥：头低卧位，禁酒 反射性心率加快：合用?-R阻断药 【不良反应】 2、高铁血红蛋白血症 3、耐受性：持续应用2-3周出现，停药1-2周消失。宜间歇用药 口诀 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 随身携带防不测，药物失效及时替。 硝酸甘油 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔 二、β受体阻断药 1.降低心肌耗氧量： 【抗心绞痛作用】 2.改善缺血区的供血 稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失 常者更适用 不宜用于变异型心绞痛 禁用:血脂异常者 注意：慎用 从小量开始 逐渐减量 【临床应用】 β-R阻断药减慢由硝酸酯类引起的心率加快 硝酸酯类缩小由β-R阻断药扩大的心室容积 二者合用，取长补短、增强疗效 注意：剂量不能过大 β受体阻断药与硝酸酯类合用 三、钙通道阻滞药 硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓 1.降低耗氧: 抑制心肌； 扩张血管 2.舒张冠脉：解除痉挛状态↑侧支循环 3.保护缺血心肌C：↓Ca2+ 超负荷 4.抑制血小板聚集 1.变异型心绞痛：最佳 硝苯地平 2.更适合伴支气管哮喘者 3.适合伴外周血管痉挛 4.少诱发心衰 与β受体阻断药相比具有以下优点： 钙拮抗药 硝苯地平(心痛定) 变异型首选，稳定型有效 维拉帕米(异搏定) ＋β受体阻断药合用协同 慎用 地尔硫卓 各型均可 临床应用 其他抗心绞痛药 卡维地洛(carvedilol) 阻断β1 、β2和α受体 ①阻断β1受体，抑制心脏， ↓心肌耗氧量； ②阻断α受体， ↓外周阻力，减轻心脏后负荷，减少心脏做功和室壁张力， ↓耗氧量； ③抗氧化，改善血管内皮功能。 对稳定型和不稳定型心绞痛具显著疗效，也用于治疗心力衰竭和高血压。 其他抗心绞痛药 尼可地尔（nicorandil） ①促平滑肌细胞K ATP 通道开放, ↑加速K+ 外流，↓ Ca2+内流而舒张血管； ②促NO释放，↑cGMP生成，致血管平滑 肌松弛。 扩张冠状血管作用强。对变异型心绞痛疗 效好，也适用于稳定型与不稳定型心绞痛。 反复用药不易产生耐受性。 其他抗心绞痛药 腺苷增强剂：双嘧达莫、地拉卓 曲美他嗪 卡波罗孟和乙氧黄酮 吗多明 ACEI类（非常规用药） 心绞痛的联合用药 合用的目的：互相取长补短，协同↓耗氧量， ↓不良反应 合用方案： 硝酸酯类+β阻断剂 硝酸酯类+维拉帕米 β阻断剂+硝苯地平 必要时可三类药合用。 * 第21章 抗心绞痛药 Antianginal Drugs 基础医学院药理教研室 李少春 本章要求 了解心绞痛发病机制 钙拮抗药 掌握 硝酸酯类 β受体阻断药 重点 是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合征