夫西地酸的抗菌作用与临床合理应用.pdfVIP

《淮海医药》2009年7月 第27卷 第4期 JHuaihaiMed，July2009，Vo1．27，No．4 夫西地酸的抗菌作用与临床合理应用 康芦兵，李 祥 【关键词】 夫西地酸；抗生素；合理用药 【中图分类号】 R969．3 【文献标识码】 A 【文章编号】 1008-7044(2009)04-0351-02 目前，虽然抗菌药物种类不断增加及广泛应用，但耐甲氧 也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏 、骨组 西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA)引起的感染仍 以惊人的速度 织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸的浓度均 蔓延，其所致严重感染的发生率 日益增高。人们在专注研制 超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度 (MIC)。 新药的同时，开始重新评估和考虑以前用过 的药物和疗法。 2．3 代谢 夫西地酸经肝脏代谢 ，胆汁 中药物原形仅 占 夫西地酸作为一种经典的窄谱高效抗生素，尽管在 1962年发 0．3％。至少有7种代谢产物已明确，最常见的代谢产物是葡 现并在国外被广泛使用 ，但仍对多数金黄色葡萄球菌菌株保 糖苷酸，其中有几个残存代谢产物有抗菌活性，但活性较母药 持较强的抗菌活性和很低的耐药率，因此越来越受到人们的 低。在肝脏代谢后，大部分代谢产物分泌到胆管排泄。 关注，成为抗 MRSA新的选择。 2．4 排泄 夫西地酸几乎完全通过肝脏代谢或胆汁排泄 ，严 1 抗菌作用 重胆汁郁积时则清除率降低 ，但肾衰时没有改变，因为只有很 夫西地酸属梭链孢酸类 ，其结构与头孢菌素P1、烟曲霉 少量药物以原形在尿中排泄。血液透析对夫西地酸的血药浓 酸相似…，仅有一些基团不同，正是这些不同基团增加了它的 度无明显影响。 抗菌活性。夫西地酸具有抑菌杀菌和抗炎免疫调节的双重作 3 用法用量 用，通过干扰延长因子G，阻断核糖体的易位 ，从而阻碍细菌 静脉注射剂适用于不宜 口服给药或胃肠道吸收不 良的患 蛋白质的合成，这种独特的抗菌机理避免了与其他抗生素的 者。成人：500rag(1瓶)／次，每天3次。儿童及婴儿：20mg· 交叉耐药性，使之能有效抵抗MRSA感染。夫西地酸在炎症 kg～ ·d 分3次给药。将本品注射用粉针 1瓶 (500mg)溶 反应过程中尚具有免疫调节作用 ，但其作用机制和临床意义 于 1Oml所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5％ 尚不明确。 葡萄糖注射液稀释至250～500ml静脉输注。若葡萄糖注射 夫西地酸对革兰阳性菌、许多厌氧菌和几种其他菌的抗 液过酸，溶液会呈乳状 ，如出现此情况即不能使用。每瓶的输 菌活性强，尤其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、梭状芽孢 注时间不应少于 2—4h。本品应输入血流 良好 ，直径较大的 菌属、棒状杆菌非常敏感。对大多数革兰阴性菌不敏感，只对 静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静 奈瑟氏球菌和类杆菌敏感。对其他菌如分枝杆菌、嗜肺军团 脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24h内用完。未经稀 菌、诺卡氏菌中度敏感。在 目前一些治疗 MRSA的有效药物 释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损 中，夫西地酸的MIC最低，最易达到杀菌浓度。 伤，本品亦不得肌 肉注射或皮下注射。 过去认为夫西地酸治疗过程中容易出现耐药，但近期的 4 不 良反应 研究表明，耐药主要发生于慢性感染患者较长时间单药使 大部分患者对夫西地酸钠耐受，其主要的副作用有 胃肠 时 。虽然该药全身和局部应用 已有40年 ，用量一直在增 道不适、转氨酶升高、静脉痉挛和血栓性静脉炎。无肾毒性和 加，但并未出现广泛的耐药菌株。1994年国际抗生素耐药调