夫西地酸钠的抗菌作用临床探索.pdfVIP

第 8卷第20期 ·总第 lO0期 2010年 10月 ·下半 月刊 ：寸 虑 夫西蚺酸钠的抗菌作用临床探索 s I ¨ 巷鼍 擎 ji晦 ’ 陈轶暖 高春杰 白 云 黑龙江省齐齐哈尔和平医院药剂科 (161005) 夫西地酸化学名称为：反一16Q．羧基 3B，11B一二羟 汁排出，几乎不经。肾脏排泄。夫西地酸钠毒性极低，与 基一4p，8 ，14Q一三 甲基一18．去 甲基一5B，10Q．胆 甾 临床使用的其它抗菌药物之问无交叉过敏性，因此可用 一 (17z)．17(20)，24一二烯一21一酸半水合物。夫西地酸对与皮 于治疗对其它抗生素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗 肤感染有关的各种革兰氏阳性球菌尤其对葡萄球菌高度 菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时问用药时， 敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效，对某些革兰氏阴 建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药 性菌也有一定的抗菌作用。与其它抗生素无交叉耐药性。 性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头 夫西地酸钠，为 白色结晶性粉末 ，溶剂为无色的澄 孢菌素类、红霉素。夫西地酸具有脂溶性，组织分布 良 明液体。主要成份为夫西地酸钠，其化学名称为：16口 好。具有高度扩散性，易穿透细胞，与广泛组织呈可逆 一 乙酰氧基一3p，11一二羟基一 ，8，l4一三 甲基 性结合。不但在血液供应丰富的组织中有高浓度，即使 一 18一去甲一5，1O。c一胆甾一(17z)一17(20)，24一二烯 在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓 -- 21．酸钠 ，夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产 液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧 生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作 伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸的浓度均超过其对葡萄 用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素 球菌的最小抑菌浓度。夫西地酸经肝脏代谢，胆汁中药 耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使 物原形仅 占0．3％。至少有 7种代谢产物已明确，最常见 用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性 。因此越来越受到 的代谢产物是葡糖苷酸，其中有几个残存代谢产物有抗 人们的关注，成为抗金黄色葡萄球菌新的选择。 菌活性，但活性较母药低。在肝脏代谢后，大部分代谢 1 抗菌作用 产物分泌到胆管排泄。夫西地酸几乎完全通过肝脏代谢 夫西地酸属梭链孢酸类，其结构与头孢菌素P、烟 或胆汁排泄，严重胆汁郁积时则清除率降低，但肾衰时 曲霉酸相似，仅有一些基团不同，正是这些不同基团增 没有改变，因为只有很少量药物以原形在尿中排泄。血 加了它的抗菌活性。夫西地酸具有抑菌杀菌和抗炎免疫 液透析对夫西地酸的血药浓度无明显影响。 调节的双重作用，通过干扰延长因子 G，阻断核糖体的 3 用法用量 易位，从而阻碍细菌蛋白质的合成，这种独特的抗菌机 用于葡萄球菌感染，对耐其他抗生素的菌株尤为适 理避免 了与其他抗生素的交叉耐药性 ，使之能有效抵抗 宜。常用于皮肤，骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎 MRSA感染。夫西地酸在炎症反应过程中尚具有免疫调 等。本品主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓 节作用，但其作用机制和临床意义尚不明确。夫西地酸 炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。静脉给药适 对革兰阳性菌、许多厌氧菌和几种其他菌的抗菌活性强， 用于严重病例和耐药菌株感染，亦可用于耐甲氧西林葡萄 尤其对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、梭状芽孢菌属、 球菌感染，但 由于细菌对本品易产生耐药性，故一般不作 棒状杆菌非常敏感。对大多数革兰阴性菌不敏感，只对 为严重感染的首选药物，