夫西地酸—理想的抗甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌药.pdfVIP

维普资讯 国外医药抗生素分册2002年 1月第 23卷第 1期 ·31 · 文章编号：1001—8751(2002)01—0031—03 夫西地酸——理想的抗甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌药 刘近明 董秀芹 综述 袁兆庄 审校 (广东康力医药有限公司． 深枷 518029) 捕要： 夫西地酸是 国外广泛应用 的一种窄谱、高效抗革兰氏阳性菌抗生素。其化学结构独特．与头孢菌素、烟 曲孢酸类似．通过干扰延长因于G抑制细菌核糖体的易位．从而阻碍细菌蛋白质的合成。主要对葡萄球菌高度敏 感 ．还对其它革兰 氏阳性菌和少数革兰 氏阴性菌敏感 ，在 目前对 甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌有效的药物 中．夫 西地酸的MIc最低。具有免疫调节抗炎作用 。口服 500mg夫西地酸 2h后血药蜂浓度达 14．5～33．3mg／L一半衰期 为 8．9～ ¨．0h．组织渗透性好(在脓液、焦痂 、痰渣、感染骨与关节 中达到有效治疗浓度)．通过肝脏代谢 、胆汁排 {|} (几乎不通过肾脏代谢清豫)。国外广泛应用于治疗单纯性和混台性葡萄球菌感染 ．疗效显著 。耐药率极低。不 良反 应少。 关键词： 抗生素} 夫西地酸 ； 葡萄球菌； 临床应用 中田分类号： R978．19 文献标识码 A 近年来，由于葡萄球菌对现代抗微生物治疗药的 夫西地酸体内清除较慢 ，重复服用常规荆量即可 13渐耐受 ，其所致严重感染 的发生率 13益增多，治疗也 蓄积。每 133次，其体内药物蓄积浓度可维持稳定{每 13见困难 ]。人们在专注于研制新药以对抗不断出现 132次 ，则可因荆量不同而变动。夫西地酸的组织渗透 的金黄色葡萄球菌耐药菌株 的同时，也开始重新评估 性好，可在皮肤水泡、烧伤痴皮、痰液、脓液及感染的骨 和考虑 以前用过 的药物和疗法 。夫西地酸 (fusidic 与关节中达到有效治疗浓度 。夫西地酸的代谢清除几 acid，FA)作为一种典型的高教抗生素 ，尽管在 国外被 乎完全通过肝脏代谢或胆汁排泄。疾病可影响其清除， 广泛使用了30多年 (国内临床应用较少)，却仍对绝大 低蛋 白血症可增加其清除率 ，而严重胆汁郁积时则可 多数葡萄球菌菌株保持较强的抗菌活性和很低 的耐药 降低 ，肾衰时没有改变 。 率，已越来越受到人们的关注，成为抗甲氧西林耐药性 金黄色葡萄球菌(MRsA)新 的选择 1 作用特点 1．1 一般特性 夫西地酸 1962年首次由丹麦 Leo公司从梭链孢 酸脂球菌 的发酵液 中提取 出来，是一种弱酸 (pK 一 ． 7)，在 pH为 7．4的组织与体液环境 中，电离度最 高 ]。体外试验证实，夫西地酸本身几乎不溶于水 ，但 戋西地酷 头孢菌素P 其钠盐却易溶于水 ]。结构上 ，夫西地酸与头孢菌素 P、烟曲孢酸相似 ](图 1)，仅有一些基 团不 同，而这 却实质上增加了它的抗菌活性[2]。 1．2 药物动力学 1：3服 500mg夫西地酸约 2h后 ，可达到血 药峰浓 度 14．5～33．3mg／[，半衰期为8．9～u．Oh。静脉注射 夫西地酸钠，其结果相似，只是血药峰浓度可更高，其 部分药物动力学参数见表 l口。新型薄膜片剂的生物 烟 曲孢醇 利用度较高，接近 91 。 图 l 夫西地酸与头孢菌素P。、烟曲孢酸的化学结掏 收藕 日期 ：2001一D】一04 作者苘升：刘近 明．男 ，生于 1973年 ，硕士 ，主要从事肝病 临睐和基础研究。 董秀芹 ，女 ，生于 1968年 ．确士 ．主要从事皮肤性病学临睐研究