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http :hxtb. icas. ac. cn 　　　　　化学通报 　2002 年 第 6 期 3·63 · 不对称催化 :科学与机遇 野依良治 ( ) 日本名古屋大学 ( ) 2001 年 12 月 25 日, 日本名古屋大学教授、2001 年诺贝尔化学奖得主野依良治 Noyori Ryoji 博士应邀来沪接受 中国科学院上海有机化学研究所名誉教授证书 ,并在上海科学会堂作了题为“不对称催化 :科学与机遇”的报告。 征得报告人的同意 , 由林国强院士、陈耀全教授将报告录音整理翻译,并将其主要内容在本刊发表 , 以飨读者。 大家知道 ,当分子中存在不对称中心时 ,分子就存在对映异构体 ,这种现象称为“分子手性”。 当把具有对映异构体的化合物用作药物时 ,它们可能表现出极不相同的生物或生理现象。二十世 ( ) 纪 60 年代 ,有一种商品名为“反应停”thalidomide 的药物在欧洲出售 ,用作治疗孕妇妊娠反应的药 物。有一些服用这种药物的孕妇产下了畸形的婴儿。由于一连串的惊人事件 ,科学家对这个化合 ( ) 物进行了深入的研究。如下图所示 , “反应停”是具有对映异构体的化合物的混合物 图 1 ,它的 ( ) ( ) R 构型异构体是强力镇定剂 ,而 S 构型异构体却是强烈的致畸剂 。当时这个药物是以消旋体形 ( ) ( ) 式 ,即等量的 R 构型化合物和 S 构型化合物的混合物出售的 。对映异构体的不同生理性质 ,是 由于它们分子的立体结构在生物体内引起不同的分子识别造成的。 据 1990 年发表的 占 528 种。在这 528 统计 , 全世界共销售 种手性药物中 , 90 % 1850 种药物。其中 , ( ) 467 种 是以消旋体 天然和半合成的药物 形 式 出 售 的。1992 占523 种 ,合成药物占 年 , 美国 FDA 发布了 1327 种。在天然和半 名为“Racemic Switch ( ) 合成的药物中 , 无手 es”即“手性转换”的 性的有 6 种 , 手性的