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新型结肠定位给药系统.pdf
新型口服结肠定位释药系统
Novel Colon-specific Drug Delivery System
吴 伟
复旦大学药学院
结肠定位给药的意义
结肠炎 提高局部药物浓度
结肠癌
减少药物全身吸收
便秘(缓泻)
蛋白多肽经结肠吸收
防止胃、小肠环境影响
结肠滞留时间长，淋巴
系统丰富
结肠定位给药系统的市场前景
药物递送系统市场$1000亿
未来5年将以年均20%的速率增长
2010年将占整个医药市场的20%以上
结肠炎发病率为万分之一
结肠癌为仅次于肺癌
我国饮食结构正在改变，结肠疾病呈上
升趋势
几个概念
口服结肠定位给药系统：Oral Colon-
specific Drug Delivery System (OCDDS)
Colon-specific? Colonic?
Colon-targeted? Colon-targeting? Site-specific?
结肠靶向？
胃肠道生理
pH 转运时间(h) 菌群
胃 1.0 0.5-2.0 －－
饭后↑3.0
病理↑5.0
小肠 十二指肠 3-5 －－
5.0-5.5
近端6.8
远端7.0
结肠 回盲部6.5 男性24 回盲部始
其他7.5 女性48 ↑↑
结肠定位释药策略
pH敏感型（pH-sensitive ）
时滞型（timed ）
菌群触发型（enzyme-triggered ）
肠蠕动压驱动型（intestinal pressure-
controlled ）
pH敏感包衣体系(Leopold, Pharm Sci Tech Today 1999,2:197-204)
Distal intestine
Ileol-caecal junction
The prodrug approach (Yano et al., J Control Rel 2002,79:103-112)
PD: Prednisolone 21-hemisuccinate 氢化泼尼松半琥珀酸酯
PulsincapTM (Hebden et al., Pharm Res 1999,16:1254-9)
Time Clock® (Steed et al., J Control Rel 1997,49:115-22)
肠段 Pulsica
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