肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成 - 同位素.pdf

第 17 卷 第 1 期 . 17　 . 1 同　位　素 V o l N o 2004 年 2 月 Journal of Iso topes Feb. 2004 肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成 宋娜玲, 赵启仁, 党永红, 刘国藩, 刘　洁, 褚丽萍 ( 中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所, 天津　300192) 摘要: 采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯, 再用L iA lH 4 还原该乙酯合成了苏氨醇, 用自动多肽合成仪和 Fmoc (9 ) ( ( ) ) 芴甲基羰基 保护的氨基酸合成了 7 肽—树脂; 再用三氟醋酸铊 T l T fa 3 在 7 肽—树脂上形成 7 肽的二硫 键; 用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在 7 肽链上接上苏氨醇形成八肽; 然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护 基团, 用高效液相色谱法纯化八肽, 得到了奥曲肽(OCT ) 。 关键词: 奥曲肽(OCT ) ; 多肽固相合成; 苏氨醇合成 中图分类号: 614. 712; 615. 11　　文献标识码: 　　文章编号:(2004) О О A 　　奥曲肽 ( , ) 是生长抑素( 酸 ( ) 、1羟基苯丙三唑( ) 、二异丙基 O ctreo tide OCT So HBTU HOB t ) 的高活性八肽类似物。因为它对酶的 乙胺( ) 、 甲基吡咯烷酮( ) 、二环己 m ato stain D IEA N NM P 分解有很强的抵抗力, 所以它对生长抑素受体的 基碳化二亚胺 (DCC ) 以及二氯甲烷等均为PE 亲和力远高于生长抑素, 在人体内其生物半衰期 公 司 产 品; H 苏 氨 醇 (Bzl ) 为 A dvanced 比生长抑素也长得多。在多种神经内分泌肿瘤和 Chem tech 公司产品; T l (T fa ) 3 和 E llm an 试剂 ( ( ) 恶性淋巴瘤中, 生长抑素受体密度大大高于周围 5, 5’二硫双 2硝基苯甲酸 为 F luka 公司产 的正常组织[ 1～ 3 ] , 故用 放射性核素111 或99 m 品; 半胱氨酸和苏氨酸为上海康达氨基酸厂产 In T c 等标记的OCT 可能成为这类肿瘤优良的放射 品; 苏氨醇自制; 四氢呋喃(TH F ) 由华北地区特 受体显像剂。此外, OCT 也是治疗某些疾病的重 种化学试剂开发中心供应; L iAL H 4 为 Chem et 要药物, 因此它的合成和应用研究很受重视。例 all 公司出品; OCT 参考样品为 Sandoz Pharm a 如, 用 ( ) 裂