中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性研究-北京大学学报(医学版).PDF

北 京 大 学 学 报 （ 医 学 版 ） ·５７８· ＪＯＵＲＮＡＬＯＦＰＥＫＩＮＧＵＮＩＶＥＲＳＩＴＹ（ＨＥＡＬＴＨＳＣＩＥＮＣＥＳ）　Ｖｏｌ．４１　Ｎｏ．５　Ｏｃｔ．２００９ ·论著 · 中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性研究 １ １ ２ １ １ １△ 周锡钦 ，梁　鸿 ，路新华 ，蔡少青 ，王　 ，赵玉英 （１．北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室，北京　１００１９１；２．华北制药集团新药开发中心） ［摘　要］目的：研究中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性。方法：用色谱法分离，通过理化性质及波谱方法鉴 定结构，采用多菌种、应用细胞及分子水平方法测定主要黄酮类成分的生物活性。结果：分离鉴定了９个化合物， 分别为黄芩素（１）、汉黄芩素（２）、千层纸素Ａ（３）、５，７，２′，６′四羟基黄酮（４）、粘毛黄芩素 （５）、黄芩苷（６）、汉黄 Ⅲ 芩苷（７）、千层纸素Ａ７ＯＤ葡萄糖醛酸苷（８）、白杨素６ＣＬ阿拉伯吡喃糖８ＣＤ葡萄吡喃糖苷（９）。化 β α β 合物１～７中，有邻三羟基的黄芩素抗菌活性最强，且具有良好的量效关系；有邻三取代和多羟基的黄酮具有抑制 白细胞介素１ 转化酶（ＩＬ１ ｃｏｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅ，ＩＣＥ）的活性。结论：研究结果为建立黄芩质量控制方法提供了科 β β １３ 学依据，并在分析二维核磁共振（ｎｕｃｌｅａｒｍａｇｎｅｔｉｃｒｅｓｏｎａｎｃｅ，ＮＭＲ）数据的基础上，对化合物９的 ＣＮＭＲ数据进行 了正确归属。 ［关键词］黄芩；类黄酮物质；黄酮碳苷 ［中图分类号］Ｒ９３１６　　［文献标识码］Ａ　　［文章编号］１６７１１６７Ｘ（２００９）０５０５７８０７ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７１１６７Ｘ．２００９．０５．０１６ ＦｌａｖｏｎｏｉｄｓｆｒｏｍＳｃｕｔｅｌｌａｒｉａｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓａｎｄｔｈｅｉｒｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ １ １ ２ １ １ １△ ＺＨＯＵＸｉｑｉｎ，ＬＩＡＮＧＨｏｎｇ，ＬＵＸｉｎｈｕａ，ＣＡＩＳｈａｏｑｉｎｇ，ＷＡＮＧＢｉｎ，ＺＨＡＯＹｕｙｉｎｇ （１．ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＮａｔｕｒａｌａｎｄＢｉｏｍｉｍｅｔｉｃＤｒｕｇｓ，ＰｅｋｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｂｅｉｊｉｎｇ １００１９１，Ｃｈｉｎａ；２．ＮｅｗＤｒｕｇＲｅｓｅａｒｃｈａｎｄＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔＣｅｎｔｅｒ，ＮｏｒｔｈＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＴｏｓｔｕｄｙｔｈｅｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｏｆＳｃｕｔｅｌｌａｒｉａｂａｉｃａｌｅｎｓｉｓａｎｄｔｈｅｉｒｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｍｅ ｔｈｏｄｓ：Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｉｃｍｅｔｈｏｄｓｗｅｒｅｕｓｅｄｔｏｓｅｐａｒａｔｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，ｓｐｅｃｔｒａｌｍｅｔｈｏｄｓｗｅｒｅｕｓｅｄｔｏｄｅｔｅｒ ｍｉｎｅｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓａｎｄｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｔｈｅｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｗｅｒｅｓｃｒｅｅｎｅｄｉｎｓｅｖｅｒａｌｍｏｄｅｌｓｉｎｖｉｔｒｏ．Ｒｅｓｕｌｔｓ： Ｎｉｎｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｗｅｒｅｉｓｏｌａｔｅｄａｎｄｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄａｓｂａｉｃａｌｅｉｎ（１），ｗｏｇｏｎｉｎ（２），ｏｒｏｘｙｌｉｎＡ（３），５，７，２′， ６′ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ（４），ｖｉｓｃｉｄｕｌｉｎ （５），ｂａｉｃａｌｉｎ（６），ｗｏｇｏｎｏｓｉｄｅ（７），ｏｒｏｘｙｌｉｎＡ７ＯＤ Ⅲ